Aromatase-remmers

Producten

Aromatase-remmers zijn in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmomhulling tablets en beklede tabletten. De eerste agent van de derde generatie die in veel landen werd goedgekeurd, was anastrozol in 1996 (Arimidex, VS 1995). Andere drugs zijn vandaag beschikbaar. De actieve ingrediënten die vandaag beschikbaar zijn, behoren allemaal tot de derde generatie. Eerdere middelen zoals aminoglutethimide en formestaan ​​zijn in veel landen niet geregistreerd.

Structuur en eigenschappen

anastrozol en letrozol hebben een niet-steroïde structuur en zijn triazoolderivaten. Exemestaan heeft een steroïdale structuur en is verwant aan het natuurlijke substraat androsteendion.

Effecten

Aromatase-remmers (ATC L02BG) hebben anti-oestrogene, antiproliferatieve en antitumorale eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan omkeerbare of onomkeerbare remming van aromatase. Dit enzym van de cytochroomfamilie (CYP19A1) is verantwoordelijk voor de biosynthese van endogene oestrogenen (oestron, estradiol) van androgenen (androstenedion, testosteron). Remming verlaagt de circulerende oestrogeenspiegels, waardoor er minder overblijven hormonen beschikbaar voor tumorcellen tot groeien.

Indicaties

Voor de behandeling van borstkanker bij postmenopauzale vrouwen.

Misbruik

Aromatase-remmers worden misbruikt in bodybuilding en als doping agenten. Ze remmen de omzetting van anabole steroïden naar oestrogenen en worden verondersteld de ontwikkeling van te voorkomen gynaecomastie (borsten bij mannen).

Dosering

Volgens de SmPC. De drugs kunnen één keer per dag worden ingenomen vanwege hun lange halfwaardetijd. Ze worden altijd op hetzelfde tijdstip van de dag toegediend.

Actieve ingrediënten

Niet-steroïde aromataseremmers binden reversibel aan het enzym:

Steroïdale aromataseremmers binden onomkeerbaar aan aromatase. Het zijn zelfmoordremmers:

Contra-indicaties

Contra omvatten:

  • overgevoeligheid
  • Premenopauzale hormoonstatus
  • Zwangerschap, borstvoeding

Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.

Interacties

Letrozol en exemestaan zijn substraten van CYP450-isozymen en overeenkomstig interacties mogelijk. Oestrogenen kan de effecten van anastrozol omkeren en mag niet gelijktijdig worden toegediend.

Bijwerkingen

Bijwerkingen zijn grotendeels het resultaat van verlaagde oestrogeenspiegels en lijken op menopauze symptomen. De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen zijn:

  • opvliegers
  • Huiduitslag
  • Hoofdpijn
  • Spier- en gewrichtspijn
  • Vermoeidheid
  • Slaapstoornissen
  • Zweten
  • Stemmingswisselingen
  • Misselijkheid