Producten
Elexacaftor is in 2019 in de Verenigde Staten en in 2020 in veel landen goedgekeurd als vastedosis combinatie met tezacaftor en ivacaftor in filmomhulde tabletvorm (Trikafta). In de ochtend dosis, zijn alle drie de actieve ingrediënten inbegrepen. S avonds dosis, enkel en alleen ivacaftor.
Structuur en eigenschappen
Elexacaftor (C.26H34F3N7O4S, Mr = 597.7 g / mol) bestaat als een witte kristallijne stof poeder dat praktisch onoplosbaar is in water.
Effecten
Elexacaftor (ATC R07AX32) is een zogenaamde CFTR-corrector. Het bindt zich aan het CFTR-eiwit en verbetert de cellulaire verwerking en het transport van F508del-CFTR naar het celoppervlak. Dit verhoogt de kans op openen van het CFTR-kanaal.
Indicaties
Voor de behandeling van patiënten met taaislijmziekte 12 jaar en ouder die ofwel homozygoot zijn voor de F508del-mutatie in het CFTR-gen of heterozygoot voor de F508del-mutatie in het CFTR-gen en een minimale functiemutatie hebben.
Dosering
Volgens de SmPC. Tablets worden 's morgens en' s avonds ingenomen bij een vetbevattende maaltijd. Let op: zoals hierboven vermeld, bevatten de ochtend- en avonddoses verschillende actieve ingrediënten. Voedsel dat grapefruit bevat, moet worden vermeden.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Elexacaftor is een substraat van CYP3A4 en overeenkomstig interacties met inductoren en remmers zijn mogelijk.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen van de combinatie omvatten hoofdpijn, diarreeen hoger luchtwegen infectie.
