Producten
Dihydropyridines zijn in veel landen in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmomhulling tabletstabletten met verlengde afgifte, capsules, en injectables. Nifedipine van Bayer (Adalat) was het eerste actieve ingrediënt van deze groep dat halverwege de jaren zeventig op de markt kwam. Vandaag, amlodipine (Norvasc, generieke geneesmiddelen) wordt meestal voorgeschreven.
Structuur en eigenschappen
De naam 1,4-dihydropyridines is afgeleid van de chemische basisstructuur van de actieve ingrediënten. Een dihydropyridine is een gehydrogeneerde pyridine. Dihydropyridines komen meestal voor als racematen.
Effecten
Dihydropyridines (ATC C08CA) hebben vaatverwijdende, antihypertensieve, anti-angineuze en anti-ischemische eigenschappen. Ze verlagen de totale perifere weerstand (afterload), lossen de hart-, En verbeteren zuurstof levering aan de myocard. Dihydropyridines verwijden kransslagaders, kransslagader arteriolen, en perifere weerstand schepen (arteriolen en slagaders). De effecten zijn gebaseerd op remming van L-type voltage-gated calcium kanalen. Dit vermindert calcium instroom in cardiale myocyten en vasculaire gladde spiercellen. Calcium is de trigger voor samentrekking. In tegenstelling tot andere calciumkanaalblokkers en de bètablokkers, hebben de dihydropyridines geen invloed op de geleiding en contractiliteit van de hart-. Daarom worden ze vasoselectief genoemd en zijn ze niet geschikt voor de behandeling van hartritmestoornissen.
Indicaties
- Hoge bloeddruk (arteriële hypertensie)
- Stabiele angina pectoris
- Vasospastische angina pectoris
- Acute hypertensieve crisis (parenteraal)
- Voor profylaxe en therapie van ischemische neurologische afwijkingen als gevolg van cerebrale vasospasmen na subarachnoïdale bloeding van aneurysma's (parenteraal, nimodipine).
Off-label, nifedipine wordt gebruikt als een arbeidsremmer. In de vorm van nifedipine crème, het wordt gebruikt om anale fissuren te behandelen.
Dosering
Volgens het medicijnlabel. De dosering is afhankelijk van het medicijn. Amlodipine hoeft vanwege de lange halfwaardetijd slechts eenmaal per dag te worden ingenomen. Nifedipine heeft een korte halfwaardetijd van slechts ongeveer twee uur en wordt daarom ook ingenomen in de vorm van langdurige afgifte. tablets.
Actieve Ingrediënten
De actieve ingrediënten hebben het achtervoegsel -dipine:
- Amlodipine (Norvasc, algemeen).
- Clevidipine (Cleviprex)
- Felodipine (Plendil, generieke geneesmiddelen)
- Isradipine (Lomir SRO)
- Lercanidipine (Zanidip)
- nifedipine (Adalat Ah, algemeen).
- Nimodipine (Nimotop)
Niet meer in de handel in veel landen:
- Lacidipine (Motens, uit de handel).
- Nitrendipine (Baypress, off-label).
Er zijn andere agenten die in veel landen niet zijn goedgekeurd.
Contra-indicaties
Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Andere antihypertensiva kunnen resulteren in een verhoogde verlaging van bloed druk. Dit kan wenselijk zijn in de context van combinatietherapie. Dihydropyridines zijn gewoonlijk substraten van CYP3A4. Grapefruitsap is een remmer van dit iso-enzym en kan het plasma licht verhogen concentratie en AUC van dihydropyridines. Interacties zijn ook mogelijk met andere CYP-remmers en met CYP-inductoren.
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen zijn:
- Oedeem (vasthouden van water)
- Duizeligheid, hoofdpijn
- Palpabele hartslagen (hartkloppingen), hoog hart- rate.
- Slaperigheid, vermoeidheid
- Roodheid van het gezicht (blozen)
- Verlaging van de bloeddruk
- Gastro-intestinale stoornissen zoals pijn in de buik, constipatie en misselijkheid.
De bijwerkingen zijn meestal het gevolg van vasodilatatie en bloed drukverlaging. Talloze andere bijwerkingen zijn mogelijk, inclusief de zeldzame gingivale proliferatie.
