Amiodaron (Nexterone) voor aritmie

Producten

Amiodaron is in de handel verkrijgbaar in tabletvorm en als oplossing voor injectie (Cordarone, generieke geneesmiddelen). Het is sinds 1968 in veel landen goedgekeurd.

Structuur en eigenschappen

Amiodaron (C25H29I2NEE3, Mr = 645.3 g / mol) is een gejodeerd benzofuranderivaat afgeleid van khellin. Het is aanwezig in drugs as amiodaron hydrochloride, een wit, fijn, kristallijn poeder dat is zeer matig oplosbaar in water.

Effecten

Amiodaron (ATC C01BD01) heeft anti-aritmische eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan remming van fase III actiepotentiaal kalium efflux in myocardweefsel. Dit verlengt de repolarisatieperiode en de refractaire periode van de actiepotentiaal​ Amiodaron heeft aanvullende sympatholytische eigenschappen. Het heeft een zeer lange halfwaardetijd van wel 20 tot 100 dagen.

Indicaties

Als tweedelijns middel voor de behandeling van verschillende hartritmestoornissen.

Dosering

Volgens de SmPC. Tablets worden aanvankelijk dagelijks bij een hogere verzadiging ingenomen dosis en voor onderhoudstherapie gewoonlijk om de dag of vijf dagen per week. Het medicijn moet tijdens of onmiddellijk na de maaltijd worden toegediend. Tijdens de behandeling sterk UV straling moet worden vermeden omdat de huid is gevoeliger voor zon.

Contra-indicaties

Volledige details van voorzorgsmaatregelen en interacties vindt u in de bijsluiter voor geneesmiddelen.

Interacties

Amiodaron wordt gemetaboliseerd door CYP3A4 en CYP2C8, en het overeenkomstige geneesmiddel interacties met CYP-remmers en CYP-inductoren zijn mogelijk. Amiodaron is zelf ook een CYP- en P-gp-remmer. Het heeft een hoog potentieel voor drugs interacties met tal van medicijnen.

Bijwerkingen

Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten microdepositie op het hoornvlies, indigestie, een metaalachtig smaak, transaminase-verhoging, fotosensibilisatie, en zonnebrand​ Amiodaron verlengt het QT-interval en kan zelf hartritmestoornissen veroorzaken. Er zijn tal van andere bijwerkingen mogelijk, die de longen, de schildklier en zenuwstelsel.