Hoe tamoxifen werkt
Tamoxifen is een zogenaamde selectieve oestrogeenreceptormodulator (SERM). Dit betekent dat het oestrogeenremmende effect cel- en weefselspecifiek is.
Tamoxifen remt de werking van oestrogeen in het borstweefsel (antagonistisch), terwijl het een agonistische werking heeft op de baarmoeder, de botten of het lipidenmetabolisme.
Het endogene vrouwelijke hormoon oestrogeen (ook wel oestrogeen genoemd) bepaalt niet alleen de cyclus van een vrouw, maar heeft ook andere taken in het lichaam. Het zorgt onder andere voor sterke botten (een tekort aan oestrogeen kan leiden tot osteoporose) en stimuleert het immuunsysteem.
Wanneer oestrogenen in het lichaam vrijkomen, bereiken ze via de bloedbaan het doelweefsel. Eenmaal daar beïnvloeden ze specifiek de doelcel en kunnen ze onder meer de celgroei stimuleren.
Als een cel veel aanlegplaatsen (receptoren) voor oestrogenen heeft, reageert deze bijzonder gevoelig op het hormoon. Bij een groot deel van de borsttumoren wordt een verhoogd aantal oestrogeenreceptoren aangetroffen.
De reeds gedegenereerde cellen worden door het natuurlijke oestrogeen verder gestimuleerd om te groeien en te delen, dat wil zeggen te vermenigvuldigen, waardoor de tumor ongecontroleerd groeit.
Absorptie, afbraak en uitscheiding
Na inname wordt de werkzame stof goed opgenomen in de darm en bereikt na vier tot zeven uur zijn maximale bloedspiegel. Metabolisme, dat voornamelijk in de lever plaatsvindt, leidt tot afbraakproducten die vele malen effectiever zijn.
Deze worden vervolgens voornamelijk via de ontlasting uitgescheiden, maar dit duurt enige tijd. Het duurt ongeveer een week voordat de helft van de werkzame stof is afgebroken en uitgescheiden.
Wanneer wordt tamoxifen gebruikt?
Het actieve ingrediënt tamoxifen is goedgekeurd voor de behandeling van hormoonafhankelijke borsttumoren. Het kan gebruikt worden als ondersteunende behandeling na de primaire behandeling van borstkanker of bij borstkanker waarbij al uitzaaiingen zijn ontstaan.
Het wordt meestal over een langere periode gebruikt. Als tamoxifen bijvoorbeeld adjuvans wordt gebruikt (om het risico op herhaling te verminderen), wordt het gewoonlijk gedurende vijf tot tien jaar ingenomen.
Hoe wordt tamoxifen gebruikt?
Het actieve ingrediënt wordt toegediend in de vorm van tabletten. De gebruikelijke dosis tamoxifen is twintig milligram per dag, maar kan indien nodig worden verhoogd tot veertig milligram. Het wordt bij een maaltijd ingenomen om bijwerkingen zoals misselijkheid te verminderen.
Wat zijn de bijwerkingen van tamoxifen?
Eén op de honderd tot één op de tien patiënten ervaart slaperigheid, hoofdpijn, visusstoornissen, braken, diarree, constipatie, haaruitval, overgevoeligheidsreacties, spierpijn, kuitkrampen, bloedstolsels, tijdelijke bloedarmoede en jeuk aan de geslachtsorganen.
Een andere bijwerking kan een verandering in laboratoriumwaarden zijn (verhoogde bloedlipidenwaarden, veranderde leverenzymwaarden). Omdat tamoxifen een oestrogeenagonistisch effect heeft in de baarmoeder, kan het de celdeling daar bevorderen en daarmee de vorming van poliepen (slijmvliesgroei) of carcinomen bevorderen.
Laat onduidelijke vaginale bloedingen tijdens de behandeling met tamoxifen onmiddellijk door een arts controleren!
Waar moet ik op letten bij het gebruik van Tamoxifen?
Contra-indicaties
Tamoxifen mag niet worden gebruikt tijdens de zwangerschap of tijdens het geven van borstvoeding.
Interacties
De behandeling met tamoxifen is bedoeld om de werking van het lichaamseigen oestrogeen te verminderen. Een extra toediening van oestrogeen in de vorm van hormonale anticonceptiva (bijvoorbeeld ‘de pil’) zou niet zinvol zijn en moet daarom worden vermeden.
Tamoxifen beïnvloedt de bloedstolling door het aantal bloedplaatjes te verminderen. Als er ook antistollingsmedicijnen worden ingenomen, kan het antistollingseffect worden versterkt.
Tamoxifen wordt door bepaalde leverenzymen omgezet in de actievere vorm. Geneesmiddelen die de activiteit van deze enzymen remmen of bevorderen, kunnen dus het metabolisme en daarmee de effectiviteit van het kankermedicijn beïnvloeden.
Zo kunnen antidepressiva uit de groep van de selectieve serotonineheropnameremmers (SSRI’s, zoals paroxetine en fluoxetine) en het antidepressivum bupropion door enzymremming de werkzaamheid van tamoxifen verminderen. Het gelijktijdige gebruik van dergelijke medicijnen moet daarom indien mogelijk worden vermeden.
Leeftijdsbeperking
Tamoxifen is niet goedgekeurd voor kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar.
Zwangerschap en borstvoeding
Omdat er weinig gegevens beschikbaar zijn over het gebruik van tamoxifen tijdens zwangerschap en borstvoeding, mag het werkzame bestanddeel tijdens deze periode niet worden ingenomen. In dierstudies veroorzaakte het gebruik van tamoxifen schade aan het ongeboren kind.
Hoe u medicijnen kunt verkrijgen met tamoxifen
Preparaten die tamoxifen bevatten zijn op recept verkrijgbaar bij apotheken in Duitsland, Oostenrijk en Zwitserland.
Hoe lang is tamoxifen bekend?
Al eind jaren vijftig deden farmaceutische bedrijven actief onderzoek naar anti-oestrogenen (actieve stoffen die de werking van oestrogeen remmen) voor effectieve anticonceptie. Dr. Dora Richardson ontwikkelde in 1950 het actieve ingrediënt tamoxifen.
Als gevolg hiervan werd in 1971 een klinische proef met tamoxifen gestart in het Christie Hospital in Manchester, een van de grootste kankerklinieken in Europa. Vanwege de positieve onderzoeksresultaten werd tamoxifen in 1973 op de markt gebracht voor de behandeling van borstkanker in een laat stadium.
Andere interessante feiten over tamoxifen
Tamoxifen wordt door mannelijke atleten misbruikt als dopingmiddel. Het verhoogt de testosteronniveaus, wat de spiergroei stimuleert. Tamoxifen voorkomt ook een veel voorkomende bijwerking van anabole steroïden, de zogenaamde “manboobs” (gynaecomastie).
