Producten
Repaglinide is in de handel verkrijgbaar in tabletvorm (NovoNorm, algemeen). Het werd in 1999 in veel landen goedgekeurd.
Structuur en eigenschappen
Repaglinide (C.27H36N2O4, Mr = 452.6 g / mol) is een meglitinide en carbamoylmethylbenzoëzuurderivaat zonder sulfonylureumstructuur. Het is een wit, geurloos poeder dat praktisch onoplosbaar is in water vanwege zijn lipofiliciteit. In drugsis het aanwezig als -enantiomeer, dat significant krachtiger is dan het -enantiomeer.
Effecten
Repaglinide (ATC A10BX02) heeft antidiabetica, insuline secretagogue, en bloed glucose-verlagende eigenschappen. De werkingsmechanisme is in wezen identiek aan die van sulfonylurea. Repaglinide sluit ook ATP-afhankelijk kalium kanalen, die uiteindelijk toenemen insuline afscheiding uit de bètacel. In tegenstelling tot de sulfonylurea, bindt het aan een andere bindingsplaats. Repaglinide is kortwerkend (halfwaardetijd ongeveer 1 uur) en is bijzonder effectief tegen postprandiale hyperglykemie, dwz verhoogde bloed glucose niveaus na maaltijden. Het kan het risico op hypoglycemie tussen de maaltijden of 's nachts.
Indicaties
Voor de behandeling van type 2 suikerziekte mellitus. Repaglinide kan worden gecombineerd met metformine, een glitazon, of insulines.
Dosering
Volgens de SmPC. Repaglinide wordt vóór een hoofdmaaltijd ingenomen. De maaltijd moet binnen 30 minuten worden gegeten. De gebruikelijke single dosis is 0.5 mg, tot een maximum van 4 mg. Het maximale dagelijkse dosis bedraagt 12mg.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Suikerziekte type 1
- diabetische ketoacidose
- Zwangerschap en borstvoeding
- Kinderen en jongeren onder de 18 jaar
- Ernstige leverdisfunctie
- Gelijktijdig gebruik van gemfibrozil
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Repaglinide wordt door CYP3A4 en CYP2C8 gebiotransformeerd tot inactieve metabolieten. Interacties zijn mogelijk met inductoren en remmers van deze iso-enzymen. Gemfibrozil is een krachtige remmer van CYP2C8 en kan sterk toenemen biobeschikbaarheid en plasmaspiegels. Daarom is gelijktijdig gebruik gecontra-indiceerd. Volledige informatie over geneesmiddelinteracties is te vinden in de bijsluiter voor geneesmiddelen.
Bijwerkingen
De meest voorkomende bijwerking is hypoglycemie, die voornamelijk voorkomt in combinatie met andere antidiabetica. Het wordt daarentegen als zeldzaam beschouwd bij monotherapie. In zeldzame gevallen kunnen gastro-intestinale stoornissen en allergische reacties optreden. Zeer zeldzaam zijn lever disfunctie, verhoogde lever enzymenen visuele stoornissen als gevolg van fluctuerende bloed glucose niveaus. De literatuur noemt verder upper luchtwegen infecties als mogelijk nadelig effect.
