prucalopride

Producten

Prucalopride is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmomhulling tablets (Resolor). Het werd in 2010 in veel landen en in de EU goedgekeurd.

Structuur en eigenschappen

Prucalopride (C.18H26CIN3O3, Mr = 367.87 g / mol) is een dihydrobenzofurancarboxamide. Het heeft structurele overeenkomsten met het prokinetische cisapride (prepulside, uit de handel).

Effecten

Prucalopride (ATC A03AE04) heeft enterokinetische eigenschappen, wat betekent dat het de darmmotiliteit en lediging bevordert. De effecten zijn te wijten aan selectief en agonisme met hoge affiniteit bij serotonine(5-HT4) -receptoren in de darm. De structureel vergelijkbaar cisapride werd uit de handel genomen vanwege hartaandoeningen bijwerkingen​ Studies hebben aangetoond dat prucalopride niet pro-aritmisch is en de HERG niet remt kalium kanaal bij therapeutische doses.

Indicaties

Idiopathisch chronisch constipatie bij volwassenen die eerder zijn behandeld met dieetmaatregelen en laxeermiddelen is niet voldoende effectief geweest. Bij mannen zijn tot op heden onvoldoende gegevens over werkzaamheid en veiligheid beschikbaar.

Dosering

Volgens het medicijnlabel. Tablets kan op elk moment van de dag met of zonder voedsel worden ingenomen.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid
  • Vermindering van de nierfunctie die dialyse vereist
  • Intestinale perforatie
  • Constipatie door structurele of functionele ziekte van de darmwand
  • Obstructieve ileus
  • Ernstige ontstekingsziekten van het darmkanaal, zoals de ziekte van Crohn en colitis ulcerosa en toxisch megacolon / megarectum

Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.

Interacties

Het potentieel voor drug-drug interacties wordt als laag beschouwd omdat prucalopride geen interactie heeft met CYP450. Prucalopride is een zwak substraat voor P-glycoproteïne, wat niet klinisch relevant lijkt te zijn. Volledige details van interacties vindt u in de bijsluiter voor geneesmiddelen.

Bijwerkingen

De meest voorkomende bijwerkingen omvatten hoofdpijn, misselijkheid, diarree en pijn in de buik​ Vaak voorkomend: Braken, indigestie, anale bloeding, winderigheidabnormale darmgeluiden, pollakisurie, 피로en duizeligheid. Af en toe: anorexia, tremor, voelbare hartslagen, koorts, malaise.