Producten
Ponatinib is in de handel verkrijgbaar in filmomhulde tabletvorm (Iclusig). Het werd in 2013 in de EU en in 2014 in veel landen goedgekeurd.
Structuur en eigenschappen
Ponatinib (C.29H27F3N6O Mr = 532.6 g / mol) is in het medicijn aanwezig als ponatinib-hydrochloride, een wit tot geel poeder waarvan water de oplosbaarheid neemt af met toenemende pH. Het is een gefluoreerd imidazopyridazine, een piperazine en benzdamidederivaat. De drievoudige binding is een bijzonder kenmerk.
Effecten
Ponatinib (ATC L01XE24) heeft antiproliferatieve en selectieve cytostatische eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan binding met hoge affiniteit aan BCR-ABL-kinase en remming van celproliferatie. Ponatinib is ook effectief tegen mutante varianten van het kinase (met name de T315I-mutatie) en kan daarom worden gebruikt bij resistentie tegen andere BCR-ABL-remmers. Ponatinib heeft een lange halfwaardetijd van ongeveer 22 uur.
Indicaties
- Chronische myeloïde leukemie (voor weerstand of intolerantie voor dasatinib or nilotinib, voor een T315I-mutatie).
- Philadelphia-chromosoom-positieve acute lymfoblast leukemie (voor weerstand of intolerantie voor dasatinib, voor een T315I-mutatie).
Dosering
Volgens de professionele informatie. Het medicijn wordt eenmaal daags ingenomen, ongeacht de maaltijden.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Ponatinib wordt gemetaboliseerd door CYP3A4 en het overeenkomstige geneesmiddel interacties met CYP-remmers en inductoren zijn mogelijk. Drugs die verhoging van de maag-pH kan verlagen biobeschikbaarheid (bijv. PPI's).
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen een verminderd aantal bloedplaatjes, huiduitslag, droog huid en pijn in de buik Ernstig mogelijk bijwerkingen omvatten arteriële trombose en lever toxiciteit.
