Producten
Nifedipine is in de handel verkrijgbaar in de vorm van langdurige afgifte tablets (Merkloos product). Het werd voor het eerst goedgekeurd in het midden van de jaren zeventig. Verkoop van het origineel Adalat werden in 2019 in veel landen stopgezet.
Structuur en eigenschappen
Nifedipine (C17H18N2O6, Mr = 346.3 g / mol) is een dihydropyridine. Het bestaat als een gele kristallijne poeder dat praktisch onoplosbaar is in water. Nifedipine is zeer lichtgevoelig.
Effecten
Nifedipine (ATC C08CA05) heeft antihypertensieve en vaatverwijdende eigenschappen en ontspant gladde spieren. De effecten zijn te wijten aan blokkade van calcium influx in vasculaire gladde spiercellen door remming van L-type voltage-gated calciumkanalen. Calcium is de trigger voor samentrekking van gladde spiercellen.
Indicaties
- Chronische stabiele angina pectoris
- Vasospastische angina pectoris
- Hoge bloeddruk (essentiële hypertensie)
- Acute hypertensieve crisis (parenteraal).
Off-label wordt nifedipine ook vaak gebruikt als arbeidsremmer. In de vorm van nifedipine-crème wordt het gebruikt om anale fissuren te behandelen. Een ander potentieel gebruik is voor winterhanden.
Dosering
Volgens de SmPC. De aanhoudende afgifte tablets worden meestal een- of tweemaal daags ingenomen. Ze mogen niet worden toegediend met grapefruitsap.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Eerste 20 weken zwangerschap
- Borstvoeding
- Cardiovasculaire shock
- Instabiele angina pectoris
- Acuut myocardinfarct
- Kock etui
- Nifedipine mag niet worden gecombineerd met rifampicine.
Volledige details van voorzorgsmaatregelen en interacties is te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Nifedipine wordt gemetaboliseerd in de darm en lever door CYP3A4 en ondergaat high first-pass metabolisme. Daarom medicijn-medicijn interacties komen voor bij CYP-remmers (bijv. grapefruitsap) en CYP-inductoren (bijv. rifampicine). Andere interacties zijn mogelijk (zie SmPC).
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten zwakte, malaise, hoofdpijn, constipatie, vasodilatatie en oedeem.
