Producten
Nafarelin is in de handel verkrijgbaar als een neusspray (Synrelina). Het is sinds 1992 in veel landen goedgekeurd.
Structuur en eigenschappen
Nafarelin (C.66H83N17O13, Mr = 1322.5 g / mol) is een agonistderivaat en analoog van gonadotropine-releasing hormone (GnRH). Het is in het medicijn aanwezig als nafareline-acetaat. Het is een decapeptide dat nasaal wordt toegediend en dus snel in de bloedbaan terechtkomt.
- Nafarelin: 5-oxo-Pro-His-Trp-Ser-Tyr-3- (2-naftyl) -D-Ala-Leu-Arg-Pro-Gly
- GnRH: Pyr-Zijn-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly
Effecten
Nafarelin (ATC H01CA02) leidt tot verminderde secretie van de gonadotrofinen LH en FSH van het hypofyse (neerwaartse regulatie) met een langdurige behandeling van ongeveer vier weken. Als resultaat wordt de vorming van steroïden in de geslachtsklieren verminderd en menstruatie houdt op. Oestrogeen concentratie afneemt en het relatieve aandeel van androgenen is verhoogd.
Indicaties
Voor de behandeling van endometriose en verbonden pijn en weefselletsels.
Dosering
Volgens de SmPC. Eén spray wordt 's ochtends in het ene neusgat gegeven en' s avonds één spray in het andere neusgat. De behandeling moet worden gestart tussen de 2e en de 4e dag van de menstruatiecyclus.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Vaginale bloeding die niet is opgehelderd
- Adolescenten onder de 18 jaar
- Zwangerschap en borstvoeding
Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Decongestivum neussprays kan vertragen begin van de actie.
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten een afname van het libido, emotionele labiliteit, acne, seborroe, vaginale droogheidborstvergroting, gewichtstoename, blozen, hoofdpijn, spierpijn, neusslijmvlies irritatie en oedeem.