Producten
Mibefradil (Posicor) tablets) werd in 1996 in veel landen gelanceerd en wegens potentieel van de markt gehaald in 1998 interacties. Het is niet langer commercieel verkrijgbaar.
Structuur en eigenschappen
Mibefradil (C.29H38FN3O3, Mr = 495.6 g / mol) is een benzimidazool en een tetralolderivaat. Het is aanwezig in drugs als mibefradildihydrochloride.
Effecten
Mibefradil (ATC C08CX01) heeft vaatverwijdende, anti-ischemische en antihypertensieve eigenschappen. Het blokkeert het T-type (tijdelijk, laagspanningsgeactiveerd) calcium kanalen in plaats van L-type zoals de meeste middelen in deze medicijngroep.
Indicaties
Voor de behandeling van hypertensie (essentiële hypertensie) en angina.
Interacties
Mibefradil is een remmer van CYP3A4, CYP2D6 en CYP1A2 en kan talrijke en potentieel gevaarlijke interacties. Daarom werd het in 1998 van de markt gehaald. Een andere reden was dat een onderzoek naar het gebruik ervan in hart- mislukking toonde negatieve resultaten. Echter tal van drugs waarmee mibefradil kan veroorzaken interacties zijn vandaag niet meer op de markt (bijv. astemizol, terfenadine, cisapride).