Hoe metoclopramide werkt
De werkzame stof metoclopramide (MCP) heeft een stimulerend effect op de maaglediging en de passage van de dunne darm (prokinetisch) en een braakeffect (anti-emetisch).
Het menselijk lichaam beschermt zichzelf soms tegen de opname van giftige stoffen via het spijsverteringskanaal door te braken. Zodra bepaalde stoffen via het maag- of darmslijmvlies in het bloed terechtkomen, worden ze via de bloedbaan naar de zogenaamde medulla oblongata getransporteerd.
Hier bevindt zich het braakcentrum. Het heeft een speciaal gebied: de zogenaamde chemoreceptor-triggerzone met talrijke aanlegplaatsen (receptoren) voor een grote verscheidenheid aan boodschapperstoffen. Schadelijke stoffen kunnen hier rechtstreeks door het braakcentrum worden geregistreerd (er is geen bloed-hersenbarrière in dit gebied). Het lichaam reageert met misselijkheid en braken om verdere opname van de schadelijke stof te voorkomen.
Bepaalde medicijnen kunnen worden gebruikt om receptoren in deze chemoreceptor-triggerzone te remmen en zo misselijkheid en braken te onderdrukken. Deze middelen omvatten metoclopramide:
MCP remt dopamine D2-receptoren en, bij hogere doses, bepaalde serotoninereceptoren. Dopamine en serotonine zijn belangrijke zenuwboodschappers.
Absorptie, afbraak en uitscheiding
Na inname wordt MCP snel via de darmwand in het bloed opgenomen en bereikt na ongeveer een uur de maximale bloedspiegel. Het actieve ingrediënt wordt grotendeels door de lever afgebroken en via de urine uitgescheiden.
Op deze manier wordt ongeveer 80 procent van het actieve ingrediënt uit het lichaam verwijderd. Dit proces wordt echter vertraagd in gevallen van nierdisfunctie.
Wanneer wordt metoclopramide gebruikt?
MCP wordt gebruikt om:
- preventie en behandeling van misselijkheid en braken
- Therapie van aandoeningen van de gastro-intestinale beweging (motiliteitsstoornissen)
De duur van de behandeling moet zo kort mogelijk worden gehouden. Het mag niet langer zijn dan vijf dagen.
Hoe wordt metoclopramide gebruikt?
Preparaten die metoclopramide bevatten, zijn er in vele doseringsvormen. Enerzijds zijn er orale preparaten (druppels, tabletten, capsules). Volwassenen nemen gewoonlijk driemaal daags tien milligram vóór de maaltijd met een glas water.
Ten tweede kan de werkzame stof ook worden toegediend in de vorm van injecties en zetpillen. Dit is vooral voordelig bij hevig braken; orale preparaten blijven dan niet lang genoeg in het lichaam om de werkzame stof in het bloed te laten opnemen.
Wat zijn de bijwerkingen van metoclopramide?
Bovendien ervaart één op de tien tot honderd behandelde mensen bijwerkingen zoals diarree, zwakte, depressie, lage bloeddruk en – vooral bij kinderen – extrapiramidale bewegingsstoornissen (dyskinesie). Dit zijn bewegingsstoornissen, vooral in het gezicht, die in zeldzame gevallen vertraagd optreden en onomkeerbaar kunnen zijn.
Af en toe wordt een daling van de bloeddruk of een teveel aan prolactine in het bloed (hyperprolactinemie) waargenomen als gevolg van de inname van MCP.
Waar moet rekening mee worden gehouden bij het gebruik van metoclopramide?
Contra-indicaties
Metoclopramide mag niet worden gebruikt bij:
- Gastro-intestinale bloeden
- feochromocytoom (zeldzame tumor van het bijniermerg)
- bekende extrapiramidale bewegingsstoornissen
- Parkinson
- Methemoglobinemie (verhoogde bloedspiegel van methemoglobine = derivaat van hemoglobine, dat in tegenstelling tot hemoglobine geen zuurstof kan binden)
Interacties met andere geneesmiddelen
Metoclopramide mag niet worden gebruikt in combinatie met middelen voor de behandeling van ziekten met een tekort aan dopamine (zoals de ziekte van Parkinson), die zouden leiden tot hogere dopaminegehalten in de hersenen. Dit komt omdat MCP hun effect zou verzwakken.
Centraal onderdrukkende geneesmiddelen zoals sterke pijnstillers, anti-allergische middelen, sedativa en slaappillen, maar ook alcohol kunnen het onderdrukkende effect van metoclopramide versterken.
Als MCP wordt gecombineerd met andere actieve ingrediënten die leiden tot verhoogde serotoninespiegels in de hersenen, kunnen levensbedreigend hoge serotoninespiegels en het zogenaamde serotoninesyndroom optreden (acute levensbedreigende aandoening met hartkloppingen, koorts, misselijkheid, braken, enz. ). Dit geldt bijvoorbeeld voor antidepressiva (vooral SSRI’s), sommige pijnstillers, migrainemedicijnen en tryptofaan (een mild slaapverwekkend middel).
Metoclopramide verhoogt de beschikbaarheid van ciclosporine (immunosuppressivum) en vermindert de beschikbaarheid van digoxine (medicatie tegen hartfalen) en orale anticonceptiva (“de pil”).
MCP wordt in de lever afgebroken met de betrokkenheid van het enzym CYP2D6. CYP2D6-remmers (bijv. fluoxetine, paroxetine) kunnen daarom de effecten en bijwerkingen van metoclopramide versterken. Omgekeerd kunnen CYP2D6-inductoren (waaronder dexamethason en rifampicine) het effect van MCP verzwakken.
Leeftijdsbeperking
Metoclopramide-tabletten zijn goedgekeurd voor kinderen van negen jaar en ouder. Druppels en zetpillen zijn verkrijgbaar voor kinderen van één jaar en ouder.
Zwangerschap en borstvoeding
MCP mag gedurende een korte periode tijdens de borstvoeding worden gebruikt. Als de behandeling wordt verlengd, bestaat de mogelijkheid dat het werkzame bestanddeel in de moedermelk terechtkomt en bijwerkingen bij het kind veroorzaakt (bijvoorbeeld winderigheid, licht verhoogde prolactinespiegels).
Hoe u medicijnen kunt verkrijgen met metoclopramide
Voor alle preparaten die de werkzame stof metoclopramide bevatten, is in Duitsland, Oostenrijk en Zwitserland een recept vereist. Sinds 2014 zijn hoge doses MCP-druppels (4 mg/ml) niet langer goedgekeurd. Druppels met een lagere dosis (1 mg/ml) zijn nog steeds verkrijgbaar.
De in Duitsland verkrijgbare zetpillen en capsules met verlengde afgifte (capsules met vertraagde afgifte) zijn in Zwitserland en Oostenrijk niet op de markt.
Hoe lang is metoclopramide bekend?
Metoclopramide werd voor het eerst vervaardigd in 1964. De preparaten die het langst op de Duitse farmaceutische markt aanwezig zijn, kregen hun eerste goedkeuring in 1979. Intussen zijn er talloze generieke geneesmiddelen die de werkzame stof bevatten.
