Producten
Enfuvirtide is in de handel verkrijgbaar als poeder en oplosmiddel voor de bereiding van een oplossing voor injectie (Fuzeon). Het is sinds 2003 in veel landen goedgekeurd.
Structuur en eigenschappen
Enfuvirtide (C.
204
H
301
N
51
O
64
, M
r
= 4492 g / mol) is een lineair synthetisch peptide samengesteld uit 36 natuurlijke L-aminozuren. Het N-terminale uiteinde is geacetyleerd en het C-terminale uiteinde is een carboxamide. Enfuvirtide bestaat als een amorf wit massa en is praktisch onoplosbaar in water. Het heeft de volgende volgorde: CH
3
CO-Tyr-Thr-Ser-Leu-Ile-His-Ser-Leu-Ile-Glu-Glu-Ser-Gln-Asn-Gln-Glu-Lys-Asn-Glu-Gln-Glu-Leu-Leu-Glu- Leu-Asp-Lys-Trp-Ala-Ser-Leu-Trp-Asn-Trp-Phe-NH
2
Effecten
Enfuvirtide (ATC J05AX07) is antiviraal. Het remt de fusie van celmembranen van HIV-1 met CD4 + -cellen, waardoor wordt voorkomen dat het virus de gastheercel binnendringt. Enfuvirtide bootst een deel van het virale eiwit gp41 na, dat een centrale rol speelt bij fusie.
Indicaties
Voor de behandeling van infectie met hiv-1 (antiretrovirale combinatietherapie).
Dosering
Volgens de SmPC. De oplossing voor injectie wordt tweemaal daags subcutaan toegediend.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Geen relevante drug-drug interacties zijn tot op heden bekend.
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten lokale reacties op de injectieplaats, diarree, misselijkheid en 피로.
