Enalapril: effecten, toepassingen, bijwerkingen

Hoe enalapril werkt

Enalapril beïnvloedt een van de belangrijkste systemen in het menselijk lichaam voor het reguleren van de bloeddruk: het renine-angiotensine-aldosteronsysteem (RAAS).

Om de bloeddruk op peil te houden, wordt in de nieren het enzym renine geproduceerd. Het zet het eiwit angiotensinogeen uit de lever om in de hormoonprecursor angiotensine I. In een tweede stap zet een ander enzym – angiotensine-converting enzyme (ACE) – angiotensine I om in het actieve hormoon angiotensine II. Dit zorgt vervolgens via verschillende mechanismen voor een stijging van de bloeddruk, het zorgt er namelijk voor dat:

  • er wordt minder water via de nieren uitgescheiden,
  • kleine arteriële bloedvaten vernauwen zich, en
  • de productie van aldosteron wordt onderdrukt.

Alles bij elkaar zorgt dit ervoor dat de bloeddruk stijgt.

ACE-remmers zoals enalapril blokkeren ACE. Als resultaat wordt er minder angiotensine II geproduceerd – de bloeddrukverhogende effecten worden verminderd. Dit ontlast het hart.

Naast hun bloeddrukverlagende werking verminderen ACE-remmers ook de ongewenste vergroting (hypertrofie) van het hart. Een dergelijke hypertrofie kan bijvoorbeeld optreden als gevolg van de verhoogde belasting van hoge bloeddruk of als gevolg van hartinsufficiëntie.

Absorptie, afbraak en uitscheiding

Na inname wordt ongeveer tweederde van enalapril snel via de darmen in het bloed opgenomen, waar het na één uur een piekniveau bereikt. De opname wordt niet belemmerd door voedsel.

In het bloed wordt eerst enalapril, dat eigenlijk een inactieve voorloper is van de werkzame stof enalaprilaat, omgezet. De hoogste concentraties van de actieve vorm worden na ongeveer vier uur in het bloed aangetroffen. Uitscheiding van enalapril en enalaprilaat vindt plaats via de nieren in de urine.

Wanneer wordt enalapril gebruikt?

Enalapril wordt gebruikt voor de behandeling van hoge bloeddruk en hartfalen (congestief hartfalen) en om hartfalen te voorkomen als bepaalde reeds bestaande aandoeningen aanwezig zijn.

In de regel moet enalapril langdurig worden ingenomen om het hart en de bloedvaten permanent te ontlasten en daardoor te beschermen.

Hoe enalapril wordt gebruikt

Enalapril wordt ingenomen in de vorm van tabletten. Gewoonlijk wordt begonnen met een lage dosis, die vervolgens langzaam wordt verhoogd tot de onderhoudsdosis. Als de dosis enalapril aanvankelijk te hoog is, kan een scherpe daling van de bloeddruk met duizeligheid of zelfs flauwvallen optreden.

De tablet wordt eenmaal daags ingenomen. Bij zeer hoge doseringen van 40 milligram enalapril (maximale dagelijkse dosis) dient de toediening verdeeld te worden over de ochtend en de avond.

Wat zijn de bijwerkingen van enalapril?

Tijdens de behandeling komen wazig zien, duizeligheid, hoesten, misselijkheid en/of zwakte voor bij meer dan één op de tien behandelde mensen.

Bijwerkingen die zich bij één op de tien tot één op de honderd patiënten manifesteren, zijn onder meer hoofdpijn, depressie, lage bloeddruk, hartritmestoornissen, snelle hartslag, diarree, buikpijn, huiduitslag, overgevoeligheidsreacties, vermoeidheid en verhoogde kalium- en creatininespiegels in het bloed.

Sommige bijwerkingen kunnen rechtstreeks worden toegeschreven aan de verlaagde bloeddruk veroorzaakt door enalapril. Vooral tijdens de eerste behandelingsperiode voelt de normale bloeddruk vaak subjectief te laag aan.

Waarschuw uw arts in geval van hoesten, huiduitslag of overgevoeligheidsreacties. Mogelijk moet de medicatie worden gewijzigd.

Waar moet ik op letten als ik enalapril gebruik?

Contra-indicaties

Enalapril mag niet worden gebruikt bij:

  • angioneurotisch oedeem in het verleden (speciale vorm van waterretentie in het weefsel; ook wel Quincke-oedeem genoemd)
  • gelijktijdige behandeling met valsartan/sacubitril (geneesmiddel tegen hartfalen)
  • Zwangerschap in het tweede en derde trimester

Interacties

Gecombineerd gebruik van enalapril en kaliumsparende dehydraterende middelen (zoals spironolacton, triamtereen, amiloride) of kaliumsupplementen kan resulteren in een sterk verhoogde kaliumspiegel in het bloed. Ciclosporine (immunosuppressivum), heparine (anticoagulans) en cotrimoxazol (antibioticum) kunnen ook de kaliumspiegels verhogen in combinatie met enalapril.

Combinatietherapie met andere antihypertensiva, vaak voorgeschreven bij ernstige hypertensie, moet altijd gespreid worden zodat de bloeddruk in het begin niet te veel daalt.

Alcohol versterkt het bloeddrukverlagende effect van enalapril. Duizeligheid, wazig zien en vallen kunnen het gevolg zijn.

Het gebruik van tricyclische antidepressiva, neuroleptica (voor psychotische symptomen zoals hallucinaties) en anesthesiemedicijnen kan ook resulteren in een verhoogde bloeddrukdaling. Het gebruik van de stemmingsstabilisator lithium moet worden gecontroleerd door middel van bloedspiegelcontroles.

Het gebruik van pijnstillers en ontstekingsremmende geneesmiddelen uit de groep van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID’s) zoals acetylsalicylzuur, ibuprofen of coxibe (selectieve COX-2-remmers) kan de werking van enalapril verzwakken.

Bepaalde geneesmiddelen verhogen het risico op angioneurotisch oedeem in combinatie met enalapril. Deze middelen omvatten racecadotril (middel tegen diarree) en vildagliptine (middel tegen diabetes).

Leeftijdsbeperking

Enalapril is goedgekeurd voor kinderen die 20 kilogram of meer wegen.

Zwangerschap en borstvoeding

Het gebruik van enalapril tijdens de eerste drie maanden van de zwangerschap wordt om veiligheidsredenen niet aanbevolen – ook al wezen gegevens van meer dan 6000 zwangerschappen niet op een risico op misvormingen in het eerste trimester.

Enalapril is strikt gecontra-indiceerd in het tweede en derde trimester. De middelen bij uitstek voor hypertensie zijn in dit geval methyldopa en metoprolol.

Gegevens over het gebruik van enalapril tijdens borstvoeding zijn beperkt. Omdat het onwaarschijnlijk is dat het geneesmiddel in de moedermelk terechtkomt, zijn symptomen bij zuigelingen die borstvoeding krijgen onwaarschijnlijk. Niettemin wordt enalapril alleen uit voorzorg bij borstvoeding gebruikt nadat beter bestudeerde medicijnen hebben gefaald.

Hoe kunt u geneesmiddelen verkrijgen die enalapril bevatten?

Enalapril is in elke dosering op recept verkrijgbaar in Duitsland, Oostenrijk en Zwitserland.

Sinds wanneer is enalapril bekend?

Het actieve ingrediënt had echter nog steeds enkele vervelende bijwerkingen zoals huiduitslag en smaakstoornissen. Slechts twee jaar later kwam enalapril op de markt als een direct concurrerend product. Het heeft een beter bijwerkingenspectrum.