Cobimetinib

Producten

Cobimetinib is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmomhulling tablets (Cotellic). Het werd in 2015 in veel landen goedgekeurd.

Structuur en eigenschappen

Cobimetinib (C.21H21F3IN3O2, Mr = 531.3 g / mol) is in het medicijn aanwezig als cobimetinib-hemifumaraat, een witte kristallijne stof waarvan de oplosbaarheid pH-afhankelijk is.

Effecten

Cobimetinib (ATC L01XE38) heeft antitumor- en antiproliferatieve eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan remming van het kinase MEK1 / 2. De gemiddelde halfwaardetijd van cobimetinib is ongeveer 44 uur. Cobimetinib versterkt het effect van vemurafenib en kunnen tegenwerken bijwerkingen van de BRAF-remmer (bijv. ontwikkeling van plaveiselcelcarcinoom).

Indicaties

Voor de behandeling van patiënten met niet-reseceerbare of gemetastaseerde melanoma met de BRAF V600-mutatie (combinatietherapie met vemurafenib).

Dosering

Volgens de SmPC. Tablets worden eenmaal daags ingenomen, onafhankelijk van maaltijden.

Contra-indicaties

Cobimetinib is gecontra-indiceerd in geval van overgevoeligheid. Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.

Interacties

Cobimetinib wordt gemetaboliseerd door CYP3A en UGT2B7, en het overeenkomstige geneesmiddel interacties mogelijk.

Bijwerkingen

De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen zijn:

  • Hypertensie, bloeding
  • Chorioretinopathie
  • Diarree, misselijkheid, braken
  • Huiduitslag, lichtgevoeligheid
  • Fever