Producten
Bedaquiline werd in 2012 in de Verenigde Staten en in 2014 in de EU in tabletvorm (Sirturo) goedgekeurd.
Structuur en eigenschappen
Bedaquiline (C.32H31BrN2O2, Mr = 555.5 g / mol) is een diarylquinoline. Het is in het medicijn aanwezig als bedaquilinefumaraat, een wit poeder dat praktisch onoplosbaar is in water.
Effecten
Bedaquiline (ATC J04AK05) heeft bacteriedodende (schimmelwerende) eigenschappen tegen delen en niet-delen tuberculose bacteriën De effecten zijn gebaseerd op remming van mycobacteriële ATP-synthase, wat belangrijk is voor de energieproductie. Dit voorkomt de vorming van de energiedrager ATP. Bedaquiline en de M2-metaboliet hebben een lange halfwaardetijd van 5.5 maanden.
Indicaties
In combinatie met andere tuberculostatica voor de behandeling van multiresistente pulmonale tuberculose (MDR-TB) met de veroorzaker.
Dosering
Volgens de SmPC. Tablets worden ingenomen bij een maaltijd. Eenmaal daags gedurende de eerste twee weken, daarna slechts drie keer per week. Bedaquiline moet worden gecombineerd met ten minste drie andere tuberculostatica De behandeling duurt 24 weken.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Bedaquiline is een substraat van CYP3A4 en een overeenkomstig geneesmiddel interacties zijn mogelijk. Hepatotoxisch drugs en alcohol moet tijdens de behandeling worden vermeden. Interacties kan ook voorkomen bij middelen die het QT-interval verlengen.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten misselijkheid, gewrichtspijn, hoofdpijn, brakenen duizeligheid. Bedaquiline verlengt het QT-interval en heeft lever-giftige eigenschappen. In de verumgroep kwamen meer sterfgevallen voor dan in de controlegroep in de belangrijkste klinische proef.
