Amodiaquine: effecten, gebruik en risico's

Amodiaquine is een actief ingrediënt dat wordt gebruikt om te behandelen malaria​ Het wordt gebruikt als monotherapie en combinatiepreparaat, vooral tegen malaria tropica, die wordt veroorzaakt door de eencellige parasiet Plasmodium falciparum.

Wat is amodiaquine?

Amodiaquine is een actief ingrediënt dat wordt gebruikt om te behandelen malaria​ Amodiaquine is een aromatische koolwaterstof. Het behoort tot de 4-amino-choline-groep en is nauw verwant aan het actieve ingrediënt chloroquine. Net als chloroquinewordt amodiaquine gebruikt tegen malaria, vooral malaria tropica. Malaria tropica wordt veroorzaakt door de eencellige parasiet Plasmodium falciparum en is een van de belangrijkste infectieziekten wereldwijd. In 2008 heeft de WHO (World Gezondheid Organisatie) meldden 243 miljoen gevallen van de ziekte en ruim 800,000 doden. De belangrijkste distributie Het malariagebied ligt in tropisch Afrika, maar ook Azië en Zuid-Amerika worden getroffen. Amodiaquine werd voorheen op de markt gebracht onder de handelsnaam Camoquine in Europa en de Verenigde Staten. Het is daar echter niet meer in de handel verkrijgbaar en wordt alleen gebruikt in gebieden met een hoge malaria-incidentie. Het actieve ingrediënt vereist een recept.

Farmacologische werking

Het farmacologische werkingsmechanisme van amodiaquine is vergelijkbaar met dat van het bekendere actieve ingrediënt chloroquine​ Beide stoffen verstoren de voortplantingscyclus van de malariaparasiet Plasmodium falciparum. Deze eencellige parasieten leven voornamelijk in het rood bloed cellen van mensen en worden overgedragen door muggen. Als een Anopheles-mug die is geïnfecteerd met Plasmodia een mens bijt, is de pathogenen penetreren eerst de lever. De zogenoemde "lever fase ”begint. In de volgende fase gaan de parasieten over in de bloed en migreren naar de rode bloedcellen (erytrocyten​ Het is in deze ‘erytrocytische fase’ dat de werking van amodiaquine begint. De stof remt de kristallisatie van hemozoïne. Dit wordt gevormd bij de malaria pathogenen breken de hemoglobine in de erytrocyten​ Als de hemozoïne niet kan worden gekristalliseerd, kan de ziekteverwekker het niet verkrijgen eiwitten van het voor zijn metabolisme en sterft. In het verleden was chloroquine het favoriete medicijn voor malaria en werd het voornamelijk gebruikt in de jaren vijftig en zestig. Tegenwoordig zijn echter bijna alle stammen van Plasmodium falciparum resistent tegen chloroquine. Als gevolg hiervan won het actieve ingrediënt amodiaquine aan belang, en vertoonde het zelfs werkzaamheid bij chloroquine-resistente parasieten.

Medische toepassing en gebruik

Amodiaquine wordt gebruikt tegen de ziekteverwekker Plasmodium falciparum. Dit veroorzaakt malaria tropica, die wordt beschouwd als de gevaarlijkste vorm van malaria. Bij malaria tropica wordt onderscheid gemaakt tussen het gecompliceerde en ongecompliceerde beloop. Bij gecompliceerde malaria tropica, de centrale zenuwstelsel of de nieren zijn erbij betrokken. Er kunnen ook andere orgaancomplicaties optreden. Deze vorm van malaria is altijd een noodgeval en vereist intensieve medische zorg. Amodiaquine is alleen geschikt voor de behandeling van ongecompliceerde malaria tropica. Amodiaquine is een van de drugs die goed werken, zelfs in pathogenen die resistent zijn tegen andere stoffen. Onlangs hebben onderzoekers in toenemende mate het gebruik van amodiaquine in combinatiepreparaten getest. Het wordt bijvoorbeeld gecombineerd met het actieve ingrediënt artesunaat, waartegen ook nog weinig weerstand bestaat. Uit de eerste gegevens blijkt dat het actieve ingrediënt amodiaquine goed effectief is en wordt verdragen in combinatie met artesunaat​ De belangrijkste indicatie voor het gebruik van artesunaat / amodiaquine is de behandeling van ongecompliceerde malaria tropica. De medicijncombinatie wordt voornamelijk gebruikt als de overeenkomstige Plasmodium-stam resistent is tegen standaard drugs.

Risico's en bijwerkingen

Amodiaquine mag alleen voor korte periodes worden gebruikt. Bij langdurig gebruik kunnen afbraakproducten van het medicijn worden veroorzaakt lever schade en aandoeningen van het hematopoëtische systeem. Vanwege de ernstige bijwerkingen zijn amodiaquine-monopreparaties uit de handel genomen in Europa en de Verenigde Staten. Vanwege zijn lage prijs en goede werkzaamheid tegen chloroquine-resistente plasmodia, wordt het echter nog steeds veel gebruikt in niet-Europese landen. In nieuwe preparaten wordt amodiaquine vaak gebruikt in combinatie met andere actieve ingrediënten, bijvoorbeeld met artesunaat. Bij deze combinatiepreparaten kan de amodiaquine lager gedoseerd worden. Bij deze zijn tot dusverre geen ernstige bijwerkingen waargenomen drugsAmodiaquine mag nooit worden gebruikt bij mensen die al een leveraandoening hebben of nier schade.