Talazoparib

Producten

Talazoparib is in de handel verkrijgbaar in de vorm van harde capsules (Talzenna). Het werd in 2018 in de Verenigde Staten en in 2019 in de EU en veel landen goedgekeurd.

Structuur en eigenschappen

Talazoparib komt in het medicijn voor als talazoparib-tosilaat, een witte tot gele vaste stof. Fluorering van het medicijn voorkomt oxidatieve stofwisseling.

Effecten

Talazoparib (ATC L01XX60) heeft antitumorale, cytotoxische en antiproliferatieve eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan remming van de PARP enzymen PARP-1 en PARP-2, die betrokken zijn bij bijvoorbeeld DNA-herstel, gentranscriptie en celdood. Enzymremming leidt tot celdood van kanker cellen. De halfwaardetijd is ongeveer 90 uur.

Indicaties

Voor de behandeling van volwassen patiënten met BRCA1 / 2-mutaties in de kiemlijn die HER2-negatief, lokaal gevorderd of gemetastaseerd mammacarcinoom hebben (borstkanker).

Dosering

Volgens de SmPC. Capsules worden eenmaal daags ingenomen, onafhankelijk van maaltijden.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid
  • Borstvoeding

Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.

Interacties

Talazoparib is een substraat van P-glycoproteïne en BCRP​ Het wordt slecht gemetaboliseerd en grotendeels onveranderd uitgescheiden door de nieren. Talazoparib heeft geen interactie met CYP450-isozymen.

Bijwerkingen

De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen zijn:

  • Vermoeidheid, hoofdpijn
  • Misselijkheid
  • Bloedarmoede, neutropenie, trombocytopenie