Producten
Sirolimus (rapamycine) is in de handel verkrijgbaar als gecoat tablets en als drank (Rapamune). Het is sinds 2000 in veel landen goedgekeurd.
Structuur en eigenschappen
Sirolimus (C.51H79NEE13, Mr = 914.2 g / mol) is een groot, lipofiel en complex molecuul. Het is een macrocyclisch lacton dat wordt gewonnen uit. Deze schimmel werd oorspronkelijk geïdentificeerd in een bodemmonster van de Paaseilanden (Rapa Nui). Sirolimus bestaat als een blanke poeder dat is onoplosbaar in water.
Effecten
Sirolimus (ATC L04AA10) heeft immunosuppressieve eigenschappen. Het remt de activering van T-lymfocyten. De effecten zijn te wijten aan binding aan het intracellulaire eiwit FKBP12 (FK Binding Protein-12). Het rapamycine-FKBP12-complex blokkeert de kinase mTor (zoogdierdoelwit van rapamycine) en remt de proliferatie van T-cellen.
Indicaties
Voor het voorkomen van orgaanafstoting na transplantatie.
Dosering
Volgens de SmPC. Het medicijn wordt eenmaal daags ingenomen, ongeacht de maaltijden. Het moet altijd op hetzelfde tijdstip van de dag worden toegediend en altijd met of zonder voedsel om schommelingen te voorkomen.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Sirolimus is een substraat van CYP3A4 en P-glycoproteïne. Overeenkomstige drug-drug interacties zijn mogelijk en vormen een risico voor transplantaatafstoting.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten perifeer oedeem, hypertriglyceridemie, hypertensie, hypercholesterolemie, pijn in de buik, diarree, hoofdpijn, koorts, Urineweginfectie, bloedarmoede, misselijkheid, gewrichtspijn, pijn en trombocytemie.
