Producten
In 2012, dapagliflozin (Forxiga) werd in de EU goedgekeurd als het eerste middel in de nieuwe groep SGLT2-remmers. Meerdere drugs zijn nu wereldwijd op de markt (zie hieronder).
Structuur en eigenschappen
De SGLT2-remmers zijn afgeleid van florizine, a-glucoside en natuurlijke substantie die voor het eerst werd geïsoleerd uit appelboomschors in 1835. florizine zelf is niet geschikt voor suikerziekte behandeling omdat het niet selectief is voor de cotransporter SGLT2 en het onvoldoende oraal is biobeschikbaarheid Het wordt al enzymatisch gehydrolyseerd door glucosidasen in de spijsverteringskanaal.
Effecten
SGLT2-remmers (ATC A10BX) hebben antidiabetische en antihyperglycemische eigenschappen. Hun effecten zijn gebaseerd op verhoogde uitscheiding van glucose in de urine. Het zijn selectieve remmers van natrium-glucose cotransporter 2 (SGLT2). Deze transporteur is verantwoordelijk voor de reabsorptie van glucose bij de proximale tubulus van de nefron. SGLT2-remmers zijn selectief en remmen de transporter SGLT1, die verantwoordelijk is voor de absorptie van glucose in de darm en is aanwezig in andere organen. Wat is er speciaal aan deze groep drugs is dat, in tegenstelling tot andere antidiabetica, hun werkingsmechanisme is onafhankelijk van insuline SGLT2-remmers kunnen ook het lichaamsgewicht verminderen omdat ze doorspoelen calorieën uit het lichaam, om zo te zeggen.
Indicaties
Voor de behandeling van type 2 suikerziekte Sommige worden ook gebruikt voor de behandeling van type 1 suikerziekte. Dit in combinatie met insulines.
Dosering
Volgens het medicijnlabel. De drugs worden meestal 's ochtends eenmaal daags ingenomen.
Actieve ingrediënten
De volgende actieve ingrediënten hebben een handelsvergunning:
- Canagliflozine (Invokan).
- Dapagliflozine (Forxiga)
- Empagliflozine (Jardiance)
- Ertugliflozin (Steglatro)
- Ipragliflozine (Suglat, voor het eerst goedgekeurd in 2014 in Japan).
- Tofogliflozine (Apleway, Deberza, eerste goedkeuring 2014 in Japan).
Klinische kandidaten of voorlopers zonder goedkeuring:
- Remogliflozine (GSK)
- Sergliflozine
- T-1095 (voorloper)
- Phlorizin (voorloper)
Contra-indicaties
SGLT2-remmers zijn gecontra-indiceerd in geval van overgevoeligheid. Volledige details van voorzorgsmaatregelen en medicatie interacties zijn stofafhankelijk en zijn te vinden op het etiket van het geneesmiddel.
Bijwerkingen
De meeste mogelijk bijwerkingen zijn een gevolg van verhoogde glucose concentratie in de urine. De meest voorkomende bijwerkingen omvatten vaginale spruw bij vrouwen, acalculitis bij mannen, urineweginfecties, frequent urineren, en verhoogde urineproductie. Hypoglykemie is zeldzaam, maar kan voorkomen in combinatie met andere antidiabetica. Vanwege water verlies, uitdroging is mogelijk met daaropvolgende symptomen zoals duizeligheid en lage bloeddruk.
