Ramelteon

Producten

Ramelteon is sinds 2005 in de Verenigde Staten goedgekeurd in de vorm van filmcoating tablets (Rozerem). Het medicijn is momenteel in veel landen niet geregistreerd. Het EMA had de goedkeuring in de EU afgewezen omdat het het bewijs van werkzaamheid onvoldoende achtte.

Structuur en eigenschappen

Ramelteon (C.16H21NEE2, Mr = 259.3 g / mol) bestaat als een -enantiomeer dat zeer matig oplosbaar is in water​ Het is structureel gerelateerd aan het slaaphormoon melatonine.

Effecten

Ramelteon (ATC N05CH02) heeft slaapbevorderende eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan het binden aan de melatonine MT1 en melatonine MT2 receptoren, die een centrale rol spelen in de slaap-waakcyclus (zie onder melatonine).

Indicaties

Voor de behandeling van slaapstoornissen met moeite in slaap te vallen. Ramelteon is nog niet goedgekeurd voor andere indicaties (bijv. jetlag).

Dosering

Volgens de deskundige informatie. De tablets worden eenmaal daags dertig minuten voor het slapengaan ingenomen. Ze mogen niet tijdens of direct na een maaltijd met een hoog vetgehalte worden gegeven.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid
  • Combinatie met de CYP-remmer fluvoxamine

Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.

Interacties

Ramelteon wordt gemetaboliseerd door CYP1A2, CYP2C en CYP3A4. Overeenkomstige drug-drug interacties zijn mogelijk. De krachtige CYP1A2-remmer fluvoxamine is gecontra-indiceerd omdat het de afbraak kan remmen en de concentraties kan verhogen. Ramelteon mag niet worden gecombineerd met alcohol.

Bijwerkingen

De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten slaperigheid, duizeligheid, 피로, misselijkheiden verslechtering van slaapstoornissen.