Producten
Ospemifene is in de handel verkrijgbaar in tabletvorm (Osphena). Het werd in februari 2013 in de Verenigde Staten goedgekeurd. Het is in veel landen nog niet geregistreerd.
Structuur en eigenschappen
Ospemifeen (C.24H23ClO2, Mr = 378.9 g / mol) bestaat als een witte kristallijne stof poeder dat is onoplosbaar in water Het is een trifenylethyleenderivaat en heeft een niet-steroïde structuur. Ospemifeen is een metaboliet van toremifen en heeft een vergelijkbare structuur als tamoxifen en toremifen.
Effecten
Ospemifeen is een agonist en antagonist op de oestrogeenreceptor. Bij de baarmoederslijmvlies, het heeft oestrogeen-agonistische effecten.
Indicaties
Voor de behandeling van pijn tijdens geslachtsgemeenschap (dyspareunie) als gevolg van menopauze geassocieerd met vaginale atrofie.
Dosering
Volgens de SmPC. Tablets worden eenmaal daags bij een maaltijd ingenomen.
Contra-indicaties
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Ospemifeen wordt gemetaboliseerd door CYP3A4, CYP2C9 en CYP2C19 en heeft een hoge eiwitbinding. Overeenkomstige drug-drug interacties zijn mogelijk. Ospemifene mag niet worden gecombineerd met andere SERM's.
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten blozen, vaginale afscheiding, spierweefsel krampenen meer zweten. Net als bij andere oestrogene middelen, ernstige bijwerkingen zoals endometrium kanker, veneus trombose en beroerte zijn zelden mogelijk.
