linaclotide

Producten

Linaclotide is in de handel verkrijgbaar in capsulevorm (Constella). Het werd voor het eerst goedgekeurd in de Verenigde Staten in 2012 en werd in 2013 opnieuw geregistreerd in veel landen.

Structuur en eigenschappen

Linaclotide (C.59H79N15O21S6, Mr = 1526.8 g / mol) is een peptide bestaande uit 14 aminozuren. Het heeft de volgende volgorde. De cysteïnen zijn met elkaar verbonden door disulfidebruggen: H-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH Linaclotide bestaat als een amorf wit poeder dat is matig oplosbaar in water. De ontwikkeling van de verbinding is gebaseerd op de ontdekking van bacteriële enterotoxinen die de oorzaak zijn diarree.

Effecten

Linaclotide (ATC A06AX04) heeft spijsverterings- en lokale pijnstillende eigenschappen. De effecten zijn het gevolg van binding aan guanylaatcyclase-C op darmepitheelcellen. Linaclotide werkt lokaal in de darm en verhoogt de concentratie van cGMP (cyclisch guanosinemonofosfaat). Dit activeert het CFTR-ionenkanaal, wat leidt tot een toename van de secretie van chloride, bicarbonaat en water in het lumen van de spijsverteringskanaal.

Indicaties

Dosering

Volgens de professionele informatie. De capsules worden eenmaal per dag ingenomen vastend minstens een half uur voor de eerste maaltijd. Er zijn verschillende doseringen beschikbaar voor verschillende klinische beelden.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid
  • Kinderen tot 6 jaar
  • Bekende of vermoede gastro-intestinale obstructie.

Raadpleeg het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.

Interacties

Geen medicijn interacties zijn tot op heden gerapporteerd. Het risico voor systemisch interacties wordt als laag beschouwd omdat linaclotide lokaal in de darm werkt en na inname nauwelijks meetbaar is in plasma.

Bijwerkingen

Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten diarree, pijn in de buik, winderigheid, en een opgeblazen buik. De behandeling moet worden stopgezet als deze ernstig is diarree optreedt.