Producten
Clopidogrel is in de handel verkrijgbaar in tabletvorm (Plavix, Merkloos product). Het is sinds 1997 in de Verenigde Staten goedgekeurd en sinds 1998 in veel landen en de EU. Clopidogrel wordt ook gecombineerd met acetylsalicylzuur opgelost (DuoPlavin).
Structuur en eigenschappen
Clopidogrel (C16H16ClNO2S, Mr = 321.82 g / mol) is een thiënopyridinederivaat en een prodrug. Het bestaat in het origineel als clopidogrel waterstof sulfaat, een wit poeder. anders zouten, zoals clopidogrelbesylaat en clopidogrelhydrochloride, worden ook gebruikt in generieke geneesmiddelen.
Effecten
Clopidogrel (ATC B01AC04) heeft plaatjesremmende eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan selectieve en onomkeerbare remming van de P2Y12-receptor bloedplaatjes. Dit remt ADP (adenosine difosfaat) binding en daaropvolgende activering. Clopidogrel remt bloedplaatjes gedurende hun levensduur van 7 tot 10 dagen. Het heeft een korte halfwaardetijd van 6 uur.
Indicaties
Voor secundaire preventie van atherotrombotische complicaties bij volwassenen, bijvoorbeeld na een myocardinfarct, daarna beroerte, of bij acuut coronair syndroom. Clopidogrel wordt ook gecombineerd met acetylsalicylzuur.
Dosering
Volgens het medicijnlabel. Tablets worden eenmaal daags ingenomen, ongeacht maaltijden.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Orgaanlaesies met neiging tot bloeden, bijvoorbeeld actieve gastro-intestinale ulcera, acute hemorragische beroerte
- Ernstige leverinsufficiëntie
- Hemorragische diathese
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Clopidogrel is een substraat van CYP450-isozymen en van P-glycoproteïne. De actieve metaboliet wordt voornamelijk gevormd door CYP2C19, met de betrokkenheid van CYP1A2, CYP2B6 en CYP3A4. Wanneer CYP2C19 wordt geremd (bijvoorbeeld door de PPI omeprazol) of als er farmacogenetische verschillen zijn (slechte metaboliseerders), kan het farmacologische effect van clopidogrel verminderd zijn. Andere drugs met een risico op bloeding dient alleen met voorzichtigheid te worden gecombineerd.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten bloeding, gastro-intestinale symptomen (indigestie, pijn in de buik, diarree), En huid uitslag.
