bremelanotide

Producten

Bremelanotide werd in 2019 in de Verenigde Staten goedgekeurd als injectieoplossing in een auto-injectorpen (Vyleesi).

Structuur en eigenschappen

Bremelanotide (C.₅₀H₆₈N₁₄O₁₀, M_r = 1025.2 g / mol) is een synthetisch cyclisch peptide-analoog van α-melanocyt-stimulerend hormoon (α-MSH) geproduceerd in de adenohypofyse. Bremelanotide bestaat uit zeven aminozuren (heptapeptide) en is een actieve metaboliet van melanotan-II. In het medicijn is het aanwezig als bremelanotide-acetaat. Ac-Nle-cyclo- (Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys-OH) - x CH₃COOH

Effecten

Bremelanotide stimuleert seksueel verlangen. Effecten zijn te wijten aan niet-selectief agonisme op melanocortinereceptoren (MCR's) in het centrum zenuwstelsel. Melanocortinereceptoren zijn ook gelokaliseerd op melanocyten. Daarom kan activering van de receptoren leiden tot verhoogde pigmentatie. De halfwaardetijd is ongeveer 2.7 uur. Het heeft aangetoond dat bremelanotide erectiebevorderende eigenschappen heeft en voor kan worden gebruikt erectiele dysfunctie therapie, maar is hiervoor nog niet goedgekeurd.

Indicaties

Voor de behandeling van premenopauzale vrouwen met hypoactieve seksuele luststoornis (HSDD).

Dosering

Volgens de SmPC. Het medicijn wordt door de patiënt zelf subcutaan toegediend met behulp van een auto-injector. Het wordt indien nodig minstens 45 minuten vóór de verwachte seksuele activiteit geïnjecteerd en niet regelmatig. Niet meer dan één dosis moet binnen 24 uur worden toegediend. Er mogen maximaal 8 doses per maand worden geïnjecteerd.

Contra-indicaties

overgevoeligheid
Ongecontroleerde hypertensie
Hart-en vaatziekten

Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.

Interacties

Bremelanotide kan de maaglediging vertragen en daardoor de werking van het geneesmiddel beïnvloeden absorptie van andere drugs. Systemische blootstelling van naltrexon wordt aanzienlijk verminderd door bremelanotide.

Bijwerkingen

Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten misselijkheid, braken, blozen, reacties op de injectieplaats, en hoofdpijn. Bremelanotide kan tijdelijk toenemen bloed druk en verminderen hart- tarief. Het kan plaatselijke hyperpigmentatie veroorzaken, bijvoorbeeld op het gezicht, tandvleesen borsten.