Alpelisib

Producten

Alpelisib werd in 2019 in de Verenigde Staten en in 2020 in veel landen in filmomhulde tabletvorm (Piqray) goedgekeurd.

Structuur en eigenschappen

Alpelisib (C.19H22F3N5O2S, Mr = 441.5 g / mol) bestaat als een wit poeder.

Effecten

Alpelisib (ATC L01XX65) heeft antiproliferatieve en antitumorale eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan remming van de α-subeenheid van fosfatidylinositol 3-kinase (PI3Kα). Mutaties in het gen, dat codeert voor de katalytische α-subeenheid, leiden tot verhoogde activiteit van PI3Kα en tumorigenese. De halfwaardetijd is in het bereik van 8 tot 9 uur.

Indicaties

In combinatie met fulvestrant voor de behandeling van postmenopauzale vrouwen met HR-positief, HER2-negatief gevorderd borstkanker met een PIK3CA-mutatie na ziekteprogressie, wanneer patiënten eerder endocriene therapie hebben gekregen, waaronder een aromataseremmer.

Dosering

Volgens de SmPC. Tablets worden eenmaal daags onmiddellijk na een maaltijd ingenomen en altijd op ongeveer hetzelfde tijdstip van de dag.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid
  • Zwangerschap, vrouwen in de vruchtbare leeftijd. Alpelisib heeft vruchtbaarheidsschadelijke (teratogene) eigenschappen.

Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.

Interacties

Alpelisib wordt in mindere mate gemetaboliseerd door CYP450-isozymen. Het is een substraat van BCRP.

Bijwerkingen

De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen zijn (combinatie met fulvestrant):