Producten
Almorexant is niet in de handel verkrijgbaar. De klinische ontwikkeling werd in 2011 stopgezet door Actelion en GlaxoSmithKline (GSK) vanwege bijwerkingen.
Structuur en eigenschappen
Almorexant (C.29H31F3N2O3, Mr = 512.6 g / mol) is een tetrahydro-isochinolinederivaat. Het is structureel verwant aan het opioïde methofoline.
Effecten
Almorexant heeft slaapverwekkende eigenschappen. Het is een selectieve en dubbele antagonist op de orexinereceptoren OX1R en OX2R. Het blokkeert de binding van de neuropeptiden orexine A en orexine B, geproduceerd in de hypothalamus van neuronen naar hun receptoren. Dit systeem is gedeeltelijk verantwoordelijk voor het bevorderen van waakzaamheid.
Indicaties
Almorexant was bedoeld voor de behandeling van slaapstoornissen.
