Producten
Tolcapon is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmomhulling tablets (Tasmar). Het is sinds 1997 in veel landen goedgekeurd.
Structuur en eigenschappen
Tolcapon (C.14H11NEE5, Mr = 273.2 g / mol) bestaat als een geel, reukloos, niet hygroscopisch, kristallijn poeder Het is een nitrobenzofenon.
Effecten
Tolcapon (ATC N04BX01) beïnvloedt de farmacokinetiek van levodopa De effecten zijn te wijten aan selectieve en reversibele remming van het enzym catechol-methyltransferase (COMT). Dit vermindert de afbraak van gelijktijdig toegediende levodopa, wat resulteert in een hogere, duurzamere en consistentere bloed niveaus. Als resultaat, meer dopamine is geproduceerd uit levodopa in het midden zenuwstelsel en dopaminerge stimulatie is duurzamer. Tolcapon is voornamelijk perifeer actief, maar kwam ook in het centrum terecht zenuwstelsel in kleine hoeveelheden. De halfwaardetijd is kort en duurt ongeveer twee uur.
Indicaties
Als tweedelijns middel voor de behandeling van de ziekte van Parkinson in combinatie met levodopa en een decarboxylase-remmer (benserazide or carbidopa) voor patiënten met fluctuerende motorische symptomen (aan-uit-fenomeen, einde vandosis).
Dosering
Volgens de SmPC. Tablets worden driemaal daags toegediend, zes uur na elkaar en onafhankelijk van de maaltijden. De eerste dosis wordt altijd ingenomen met de levodopa-combinatie.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Reeds bestaande leverschade, tekenen van leverziekte, verhoogde leverenzymen
- Maligne neuroleptisch syndroom, niet-traumatische rabdomyolyse of ernstige dyskinesie in de geschiedenis van de patiënt
- Therapie met een niet-selectieve MAO-remmer, gelijktijdige therapie met een MAO-A- en MAO-B-remmer.
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten dyskinesie (bewegingsstoornissen), misselijkheid, slaapstoornissen, verlies van eetlust en diarree Tolcapone heeft lever-toxische eigenschappen en kan in zeldzame gevallen ernstige leverbeschadiging veroorzaken, met inbegrip van dodelijke afloop. De van toepassing zijnde voorzorgsmaatregelen moeten nauwkeurig in acht worden genomen (zie de SmPC).
