Producten
Vismodegib is in de handel verkrijgbaar in capsulevorm (Erivedge). Het medicijn is in mei 2013 in veel landen onlangs goedgekeurd.
Structuur en eigenschappen
Vismodegib (C.19H14Cl2N2O3S, Mr = 421.3 g / mol) is een gechloreerd methylsulfonylbenzamidederivaat en bestaat als een wit tot bruinachtig poeder.
Effecten
Vismodegib (ATC L01XX43) heeft antitumorale eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan remming van de Hedgehog-signaalroute door binding aan het membraaneiwit Smoothened. Dit leidt tot transcriptionele remming van genen die betrokken zijn bij tumorgroei.
Indicaties
Voor de behandeling van patiënten met gevorderde of gemetastaseerde basaalcelcarcinoom Gebruik bij andere tumoren wordt onderzocht.
Dosering
Volgens de SmPC. Capsules worden eenmaal daags ingenomen, onafhankelijk van maaltijden. Vismodegib heeft een lange halfwaardetijd van enkele dagen.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Vismodegib is embryotoxisch en teratogeen en mag daarom niet worden gebruikt bij zwangere vrouwen of vrouwen die zwanger kunnen worden.
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Vismodegib wordt voornamelijk onveranderd uitgescheiden. Hoewel het in vitro een substraat is van CYP2C9 en CYP3A4, lijkt het in vivo geen enkele relevante interactie met CYP te hebben. Vismodegib is een substraat van P-glycoproteïne Co-administratie met P-gp-remmers verhoogt de plasmaconcentraties en verhoogt het risico op bijwerkingen Verlaagde niveaus zijn te verwachten bij een verhoging van de maag-pH.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten spierspasmen, haaruitval, smaak stoornissen, gewichtsverlies, 피로, misselijkheid, diarree, weinig trek, constipatie, gewrichtspijn en braken.
