Hoe tolperison werkt
Tolperison werkt op verschillende plaatsen in het lichaam, hoewel het werkingsmechanisme nog niet in detail bekend is.
Het actieve ingrediënt heeft een vergelijkbare chemische structuur als lidocaïne en andere lokale anesthetica. Daarom wordt aangenomen dat het een direct effect heeft op de geleiding van stimuli in het zenuwstelsel, hoogstwaarschijnlijk via natrium- en calciumkanalen (tolperison accumuleert bij voorkeur in de hersenen, het ruggenmerg en de zenuwbanen).
Zenuwcellen (neuronen) hebben lange kabelachtige verlengingen waarmee ze contact maken met het volgende neuron en signalen doorgeven. Enerzijds kunnen deze signalen sensorisch zijn en van het lichaam naar de hersenen worden overgebracht, zoals temperatuur-, druk- of pijnprikkels. Andere signalen zijn motorisch van aard. Ze worden vanuit de hersenen in de tegenovergestelde richting naar andere delen van het lichaam gestuurd en veroorzaken bijvoorbeeld een spierbeweging.
Bij spasmen (spasticiteit/spasticiteit) veroorzaakt het centrale zenuwstelsel een abnormaal verhoogde inherente spanning van de skeletspieren. Als gevolg hiervan kunnen bij de geringste irritatie zelfs reflexen worden geactiveerd en trekt de spier samen, soms zeer ernstig, afhankelijk van de ernst van de spasticiteit. Dit gaat meestal gepaard met bewegingsbeperkingen en pijn.
Er worden pogingen ondernomen om deze “overdrive” van het zenuwstelsel tegen te gaan door de overdracht van stimuli met tolperison te dempen.
Absorptie, afbraak en uitscheiding
Na orale inname wordt het medicijn via de darmwand in het bloed opgenomen, waar het na anderhalf uur zijn hoogste niveau bereikt. Vier vijfde van het actieve ingrediënt wordt echter kort na opname door de lever afgebroken.
Wanneer wordt tolperison gebruikt?
In Duitsland is tolperison alleen goedgekeurd voor de behandeling van spastische symptomen na een beroerte bij volwassenen.
In Zwitserland zijn er aanvullende indicaties voor dit actieve ingrediënt: spierspasmen bij pijnlijke ziekten van de skeletspieren, vooral van de wervelkolom en de gewrichten dicht bij de romp, en verhoogde spanning (tonus) van de skeletspieren bij neurologische aandoeningen.
Buiten goedgekeurde indicaties (“off-label”) en in andere landen wordt tolperison ook gebruikt voor andere aandoeningen zoals artrose (gewrichtsslijtage), spondylose (gewrichtsaandoening van de wervelkolom) en stoornissen van de bloedsomloop (tolperison verbetert de bloedstroom).
Het actieve ingrediënt is over het algemeen geschikt voor langdurig gebruik.
Hoe tolperison wordt gebruikt
Wat zijn de bijwerkingen van tolperison?
Preparaten die tolperison bevatten, worden doorgaans zeer goed verdragen.
In klinische onderzoeken met het medicijn ondervond één op de honderd tot duizend behandelde mensen bijwerkingen in de vorm van duizeligheid, slaperigheid, vermoeidheid, flauwte, zwakte, buikpijn, misselijkheid en braken.
Nog zeldzamer (bij één op de duizend tot tienduizend patiënten) veroorzaakte tolperison hoofdpijn, slapeloosheid, obstipatie, diarree, maag-darmklachten, roodheid van de huid, huiduitslag, jeuk, toegenomen zweten en lage bloeddruk als bijwerkingen.
De symptomen zijn doorgaans tijdelijk of verdwijnen wanneer de dosis wordt verlaagd.
Zeer zelden zijn ernstige overgevoeligheidsreacties gemeld. Deze kunnen plotseling optreden, zelfs na jarenlang regelmatig gebruik, en zijn de reden waarom het Europees Geneesmiddelenbureau de indicaties voor tolperison heeft beperkt (voor het EU-gebied).
Waar moet rekening mee worden gehouden bij het gebruik van tolperison?
Contra-indicaties
Tolperison mag in de volgende gevallen niet worden gebruikt:
- overgevoeligheid voor de werkzame stof of voor één van de andere bestanddelen van het geneesmiddel
- myasthenia gravis (abnormale spierzwakte)
- Borstvoeding
Interacties met andere geneesmiddelen
De werkzame stof tolperison heeft geen directe interactie met andere werkzame stoffen. Het wordt echter in de lever afgebroken door bepaalde enzymen (cytochroom P450 2D6 en 2C19) die ook andere actieve ingrediënten afbreken. Bij gelijktijdige inname kan de afbraak van tolperison of van het andere werkzame bestanddeel daarom worden vertraagd of versneld.
Omgekeerd kan tolperison de effecten van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's) versterken, waaronder de veel voorkomende pijnstillers acetylsalicylzuur (ASA), ibuprofen, naproxen en diclofenac.
Leeftijdsbeperking
Vanwege het gebrek aan ervaring met de veiligheid en werkzaamheid bij minderjarigen dienen kinderen en adolescenten bij voorkeur andere middelen te krijgen in plaats van tolperison.
Bij oudere patiënten en patiënten met lever- of nierstoornissen moet de juiste dosering eerst zorgvuldig door de arts worden bepaald.
Zwangerschap en borstvoeding
Er zijn geen gegevens beschikbaar over het gebruik van tolperison tijdens de zwangerschap. Uit dieronderzoek is geen bewijs gebleken voor een verhoogd risico op misvormingen (teratogeen risico) bij het ongeboren kind. Voor de zekerheid mag het geneesmiddel echter niet tijdens de zwangerschap worden gebruikt, tenzij de arts van mening is dat de verwachte voordelen groter zijn dan de potentiële risico's.
Hoe u medicijnen kunt verkrijgen met tolperison
Tolperison is in Duitsland en Zwitserland op recept verkrijgbaar in elke dosering en is op doktersrecept verkrijgbaar bij de apotheek. Er zijn momenteel geen geneesmiddelen met de werkzame stof tolperison geregistreerd in Oostenrijk.
Sinds wanneer is tolperison bekend?
Tolperison is sinds de jaren zestig in Europa goedgekeurd voor talloze klachten. In 1960 werden de goedgekeurde indicaties in de EU teruggebracht tot één, omdat ernstige overgevoeligheidsreacties zelden optraden ondanks het lage aantal bijwerkingen.
Sinds de patentbescherming is verlopen, zijn er verschillende generieke geneesmiddelen met de werkzame stof tolperison op de Duitse markt gekomen.
