Producten
Tofacitinib werd in november 2012 in de Verenigde Staten, in 2013 in veel landen en in 2017 in de EU in filmomhulde tabletvorm (Xeljanz) goedgekeurd. Het Europees Geneesmiddelenbureau heeft de goedkeuring aanvankelijk in april 2013 afgewezen. baricitinib was goedgekeurd. In de Verenigde Staten, extra filmcoating met langdurige afgifte tablets zijn beschikbaar die eenmaal daags worden ingenomen (Xeljanz XR).
Structuur en eigenschappen
Tofacitinib (C.16H20N6O Mr = 312.4 g / mol) is een pyrrolopyrimidine en is aanwezig in drugs als tofacitinibcitraat, een wit poeder dat is zeer oplosbaar in water.
Effecten
Tofacitinib (ATC L04AA29) heeft immunomodulerende, ontstekingsremmende en antiproliferatieve eigenschappen. De effecten zijn het gevolg van remming van de Janus-kinasen JAK1, JAK2 en JAK3. Deze zijn intracellulair enzymen betrokken bij de signaaltransductie van cytokinen en groeifactoren naar de kern.
Indicaties
- Reumatoïde artritis
- Artritis psoriatica
- Colitis ulcerosa
Dosering
Volgens de professionele informatie. Tablets worden tweemaal daags ingenomen, ongeacht maaltijden (XR: eenmaal daags).
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Actieve, ernstige infecties
- Ernstige leverinsufficiëntie
Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Tofacitinib wordt voornamelijk gemetaboliseerd door CYP3A4 en in mindere mate door CYP2C19. Overeenkomend interacties met CYP-remmers en CYP-inductoren zijn mogelijk en moet tijdens de behandeling worden overwogen. Bijwerkingen kunnen bij gelijktijdig optreden toenemen administratie of immunosuppressiva.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten hoofdpijn, bovenste luchtwegen infectie, nasofaryngitis, hypertensie, misselijkheid en braken Tofacitinib is immunosuppressief en kan daarom de ontwikkeling van infectieziekten en kankers bevorderen.
