Producten
Baricitinib werd in veel landen en in de EU in 2017 en in de Verenigde Staten in 2018 goedgekeurd in filmomhulde tabletvorm (Olumiant).
Structuur en eigenschappen
Baricitinib (C.16H17N7O2S, Mr = 371.4 g / mol) is structureel gerelateerd aan adenosine trifosfaat en interageert met de ATP-bindingsplaats van kinasen. Het is matig oplosbaar in water.
Effecten
Baricitinib (ATC L04AA37) heeft ontstekingsremmende, immuunmodulerende en antiproliferatieve eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan selectieve en reversibele remming van Janus-kinasen 1 en 2 (JAK). Deze zijn intracellulair enzymen betrokken bij de signaaltransductie van cytokines en groeifactoren naar de kern. De halfwaardetijd is ongeveer 13 uur.
Indicaties
Voor combinatietherapie van matige tot ernstige actieve reumatoïde artritis als 2e lijns agent.
Dosering
Volgens de SmPC. Tablets worden eenmaal daags ingenomen, onafhankelijk van maaltijden.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Baricitinib is een substraat van CYP3A4, maar dit lijkt klinisch niet relevant. Het medicijn is ook een substraat van OAT3, P-glycoproteïne, BCRP, en MATE2-K.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten een toename in LDL cholesterol, bovenste luchtwegen infecties, en misselijkheid.
