Producten
Telaprevir is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmcoating tablets (Incivo). Het werd in 2011 in veel landen goedgekeurd.
Structuur en eigenschappen
Telaprevir (C.36H53N7O6, Mr = 679.8 g / mol) is een peptidomimeticum en een ketoamide. Het bestaat als een wit kristallijn poeder dat is matig oplosbaar in water. Telaprevir wordt in het lichaam omgezet in het diastereomeer VRT-127394, dat actiever is dan de moederverbinding.
Effecten
Telaprevir (ATC J05AE11) is antiviraal. De effecten ervan zijn te wijten aan selectieve, covalente en reversibele remming van NS3 / 4A-serineprotease, dat een belangrijke rol speelt bij virale rijping en dus virale replicatie. Het protease zet het HCV-polyproteïne om in het rijpe niet-structurele eiwitten NS4A, NS4B, NS5A en NS5B.
Indicaties
In combinatie met peginterferon alfa en ribavirine voor de behandeling van chronisch genotype 1 hepatitis C bij volwassen patiënten met gecompenseerd lever ziekte.
Dosering
Volgens de SmPC. Tablets worden elke 8 uur bij een maaltijd ingenomen.
Contra-indicaties
Therapie is gecontra-indiceerd bij overgevoeligheid, tijdens zwangerschap, in combinatie met CYP3A-substraten met een nauw therapeutisch bereik en sterke CYP-inductoren. Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Telaprevir is een substraat en een remmer van CYP3A en van P-glycoproteïne. Overeenkomstige drug-drug interacties zijn mogelijk (zie hierboven).
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten bloedarmoede, uitslag, trombocytopenie, lymfopenie, pruritus, en misselijkheid. Zelden, ernstig en levensbedreigend huid reacties traden op tijdens de behandeling.
