Producten
Selexipag werd in 2015 in de Verenigde Staten en in de EU en in veel landen in 2016 goedgekeurd in filmomhulde tabletvorm (Uptravi).
Structuur en eigenschappen
Selexipag (C.26H32N4O4S, Mr = 496.6 g / mol) is een difenylpyrazinederivaat. Het wordt gebiotransformeerd in de lever door carboxylesterase 1 (CES1) naar de actieve metaboliet ACT-333679 (MRE-269). De metaboliet heeft een hogere bindingsaffiniteit en is betrokken bij het effect. Selexipag is structureel verschillend van prostacycline en andere prostacylinereceptoragonisten. Het bestaat als een lichtgele kristallijn poeder dat vrijwel onoplosbaar is in water De stof is stabiel, niet hygroscopisch en niet lichtgevoelig.
Effecten
Selexipag (ATC B01AC27) heeft vaatverwijdende, antifibrotische en antiproliferatieve eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan selectief agonisme op de IP-receptor (prostacyclinereceptor) op vasculaire gladde spieren. In pulmonale arteriële hypertensie, IP-receptorexpressie en prostacyclinesynthese worden verminderd, wat bijdraagt aan de ontwikkeling van de ziekte. Selexipag wordt gekenmerkt door zijn selectiviteit en orale beschikbaarheid. Het bindt niet aan andere prostanoïde receptoren.
Indicaties
Voor de behandeling van pulmonale arteriële hypertensie (PAH) bij patiënten met gevorderde functionele beperking (NYHA functionele klasse III / IV) om ziekteprogressie te vertragen.
Dosering
Volgens de SmPC. Tablets worden 's morgens en' s avonds bij een maaltijd ingenomen.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
Volledige details van voorzorgsmaatregelen en interacties is te vinden op het medicijnetiket.
Bijwerkingen
Mogelijk bijwerkingen omvatten hoofdpijn, diarree, misselijkheid, braken, kaakpijn, spierpijn, pijn in de ledematen, blozen, en gewrichtspijn.
