Neostigmine

Producten

Neostigmine is nu in veel landen alleen in de handel verkrijgbaar als oplossing voor injectie (Robinul Neostigmine Injektionslsg). Prostigmine 15 mg tablets zijn in veel landen niet meer verkrijgbaar.

Structuur en eigenschappen

Neostigminebromide (C.12H19BrN2O2, 303.20 g / mol)

Effecten

Neostigmine (ATC N07AA01, ATC S01EB06) is indirect parasympathicomimetisch door acetylcholinesterase te remmen. Het concurreert concurrerend met acetylcholine. Omdat het neostigmine-acetylcholinesterase-complex echter langzamer wordt gehydrolyseerd dan het acetylcholine-acetylcholinesterase-complex, de vrijgekomen acetylcholine hoopt zich op bij de cholinereceptoren. Als resultaat is de werking van acetylcholine helemaal cholinerge receptoren wordt versterkt. De interactie van neostigmine met acetylcholinesterase is omkeerbaar. Zodra het complex tussen neostigmine en cholinesterase is opgelost, wordt het enzym gereactiveerd en kan het acetylcholine hydrolyseren, waardoor de werking ervan wordt beëindigd. Het werkingsgebied van neostigmine is niet beperkt tot parasympathomimetische effecten, maar omvat ook andere cholinomimetische effecten die door het lichaam worden verspreid: tonusverhoging van de darm- en skeletspieren, stimulatie van zweet en speekselklieren, miosis en bradycardie, Etc.

Indicaties

  • Atonisch constipatiemeteorisme (bijvoorbeeld vóór röntgenfoto's).
  • Postoperatieve intestinale atonie en urineretentie.
  • Myasthenia gravis pseudoparalytica
  • Curare-antagonist (om de effecten van curare en curare-achtige niet-depolariserende spierverslappers).