Producten
Macitentan is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmomhulling tablets (Opsumit). Het werd in oktober 2013 in de Verenigde Staten en in 2014 in veel landen goedgekeurd. Macitentan werd gelanceerd als opvolger van bosentan (Tracleer) omdat het de octrooibescherming verliest.
Structuur en eigenschappen
Macitentan (C.19H20Br2N6O4S, Mr = 588.3 g / mol) is een gebromeerd pyrimidinederivaat. Het werd ontwikkeld als een duale en weefselspecifieke endothelinereceptorantagonist. Macitentan bestaat als kristallijn poeder dat is onoplosbaar in water.
Effecten
Macitentan (ATC C02KX04) en zijn metaboliet ACT-132577 zijn dubbel ETA- / ETB-endothelinereceptorantagonisten en zo de effecten van endotheline afschaffen. Het zijn vaatverwijders, verminderen de vaatweerstand en nemen toe bloed stroom volume zonder te verhogen hart- rate.
Indicaties
Voor de behandeling van pulmonale arteriële hypertensie.
Dosering
Volgens de SmPC. Tablets worden eenmaal daags ingenomen, ongeacht maaltijden.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Zwangerschap
- Vrouwen die zwanger kunnen worden zonder anticonceptie
- Verhoogde leverenzymen voordat de behandeling wordt gestart
Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Macitentan is een substraat van CYP3A4 met een geringe betrokkenheid van CYP2C19. Drug-medicijn interacties zijn mogelijk met krachtige CYP3A-remmers en -inductoren.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten bloedarmoedenasofaryngitis, keelholteontstekingbronchitis hoofdpijn, invloed en Urineweginfectie. anders endothelinereceptorantagonisten hebben lever giftige eigenschappen. Daarom moet bij macitentan ook op dergelijke bijwerkingen worden gelet.
