Simeprevir

Producten

Simeprevir werd in capsulevorm goedgekeurd in de Verenigde Staten in 2013, in de EU in 2014 en in veel landen in 2015 (Olysio).

Structuur en eigenschappen

Simeprevir (C.38H47N5O7S2, Mr = 749.9 g / mol) is in het geneesmiddel aanwezig als simeprevir natrium​ Het macrocyclische molecuul bevat een sulfonamidegroep, die kan leiden tot bijwerkingen (huid reacties).

Effecten

Simeprevir (ATC J05AE14) heeft antivirale eigenschappen tegen HCV. De effecten zijn te wijten aan niet-covalente remming van het virale enzym NS3 / 4A-protease. Dit enzym speelt een essentiële rol bij virale replicatie.

Indicaties

Voor de behandeling van chronische hepatitis C als onderdeel van combinatietherapie (peginterferon alfa, ribavirine).

Dosering

Volgens de SmPC. Capsules worden gedurende 12 weken eenmaal daags bij een maaltijd ingenomen.

Contra-indicaties

Simeprevir is gecontra-indiceerd in geval van overgevoeligheid, in combinatie met matige tot sterke CYP3A-inductoren en vanwege zijn vruchtbaarheidsschadelijke eigenschappen tijdens zwangerschap. Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.

Interacties

Simeprevir wordt voornamelijk gemetaboliseerd door CYP3A. Overeenkomstige drug-drug interacties met CYP-remmers en inductoren zijn mogelijk. Simeprevir is een substraat van P-glycoproteïne, OATP1B1 / 3, BCRP, en MRP2.

Bijwerkingen

Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten uitslag, pruritus en misselijkheid​ Simeprevir kan de huid gevoelig voor UV en zonlicht (fotosensibilisatie).