Hoe flunitrazepam werkt
Flunitrazepam werkt – net als andere leden van de benzodiazepineklasse – als een zogenaamde allosterische modulator op de GABA-receptor. Allosterische modulatoren vergemakkelijken de binding van de natuurlijke boodschapper GABA aan zijn bindingsplaats (receptor) zonder deze zelf te activeren.
Signaaloverdracht tussen zenuwcellen in de hersenen vindt plaats via smalle, spleetachtige contactplaatsen (bekend als synapsen). De ene cel geeft een boodschappersubstantie (neurotransmitter) af in de synaptische spleet, die zich bindt aan geschikte receptoren van de volgende cel en zo door deze wordt waargenomen.
Afhankelijk van het type neurotransmitter en de receptor kan het gemedieerde signaal exciterend of remmend zijn. De neurotransmitter GABA (gamma-aminoboterzuur) zendt bijvoorbeeld een remmend signaal uit op de GABA-receptor. Als deze signaalroute wordt gestimuleerd door medicijnen zoals flunitrazepam, wordt de patiënt eerst rustiger, dan moe en valt uiteindelijk in slaap.
Vooral oudere patiënten kunnen echter paradoxaal reageren op de behandeling met flunitrazepam: in plaats van een kalmerend en slaapbevorderend effect kunnen agressief gedrag, wanen en prikkelbaarheid ontstaan.
Dit is vooral belangrijk bij langdurig gebruik. Toleranties met flunitrazepam en andere werkzame stoffen in de groep kunnen al na enkele weken optreden. Dit betekent dat ondanks dezelfde dosering de werkzaamheid van de medicijnen afneemt. Voor een consistent effect moeten daarom steeds hogere doses worden ingenomen – er ontstaat een fysieke afhankelijkheid.
Tegelijkertijd kan er door de werking van flunitrazepam, die als prettig en rustgevend wordt ervaren, ook een psychologische afhankelijkheid ontstaan. In dit geval wordt de dosis doorgaans niet verder verhoogd. Het is echter uiterst moeilijk om weer te stoppen met het gebruik van het medicijn, omdat de getroffenen het niet willen opgeven.
Om deze redenen mogen benzodiazepines zoals flunitrazepam niet langer dan twee tot vier weken achter elkaar worden ingenomen.
Absorptie, afbraak en uitscheiding
Na inname als tablet op een lege maag wordt de werkzame stof via de darmwand snel en vrijwel volledig in het bloed opgenomen. Na ongeveer twintig minuten is de helft van de ingenomen werkzame stof al in de bloedbaan terechtgekomen en via de bloed-hersenbarrière in de hersenen terechtgekomen.
Wanneer wordt flunitrazepam gebruikt?
Flunitrazepam is goedgekeurd voor de kortdurende behandeling van slaapstoornissen, maar speelt inmiddels vrijwel geen rol meer in dit toepassingsgebied.
De behandeling moet zo kort mogelijk duren, anders kan er snel gewenning en afhankelijkheid optreden. Na slechts één week gebruik leidt het spontaan stoppen van de slaappil vaak tot ontwenningsverschijnselen.
Hoe flunitrazepam wordt gebruikt
Voor de behandeling van slaapstoornissen wordt flunitrazepam vlak voor het slapengaan als tablet ingenomen. De gebruikelijke dosering is een halve tot één milligram flunitrazepam 's nachts.
Na inname van het medicijn mogen vooral oudere patiënten niet uit bed komen, omdat er een verhoogd risico op vallen bestaat. Als de werkzame stof langer dan een week is gebruikt, moet deze geleidelijk worden stopgezet (“uitgefaseerd”) om de behandeling te beëindigen.
Vanwege de lange halfwaardetijd van flunitrazepam treedt vaak een zogenaamd “katereffect” op (aanhoudende vermoeidheid de volgende dag).
Wat zijn de bijwerkingen van flunitrazepam?
Bovendien kan de ademhaling vertragen tot het punt van ademstilstand. Dit risico is vooral aanwezig bij longfunctiestoornissen (zoals astma en COPD), hersenbeschadiging of gelijktijdig gebruik van andere geneesmiddelen met dezelfde bijwerking.
Het is bekend dat flunitrazepam relatief vaak ‘anterograde amnesie’ (voorwaarts geheugenverlies) veroorzaakt: na inname van het medicijn kunnen sommige mensen zich dingen herinneren die in de tussentijd de volgende dag zijn gebeurd.
Vanwege de mogelijke bijwerkingen van geheugenverlies wordt flunitrazepam soms misbruikt als een “date rape drug” (knock-outdruppels). Dit heeft aanzienlijk bijgedragen aan de slechte reputatie.
Waar moet rekening mee worden gehouden bij het gebruik van flunitrazepam?
Contra-indicaties
Flunitrazepam mag niet worden ingenomen door:
- overgevoeligheid voor de werkzame stof, andere benzodiazepinen of voor één van de andere bestanddelen van het geneesmiddel
- acute intoxicatie
- geschiedenis van afhankelijkheid
- myasthenia gravis (abnormale spierzwakte)
- ernstig ademhalingsfalen (ademhalingsinsufficiëntie)
- obstructieve slaapapneu (meest voorkomende vorm van slaapapneu)
- ernstige leverfunctiestoornis
Actie modus
Flunitrazepam verhoogt bijvoorbeeld de werking van antischimmelmiddelen (zoals ketoconazol, fluconazol), sommige HIV-medicijnen (zoals ritonavir, nelfinavir), macrolide-antibiotica (zoals erytromycine, claritromycine), cholesterolverlagende medicijnen (zoals atorvastatine, simvastatine) en antihypertensiva (zoals verapamil). Grapefruitsap kan ook de werking van de slaappil versterken.
Omgekeerd kunnen epilepsiemedicijnen zoals fenobarbital, fenytoïne en carbamazepine, evenals het kruidenantidepressivum sint-janskruid, de afbraak van flunitrazepam versnellen en zo het effect ervan verminderen.
Gelijktijdig gebruik van middelen die als bijwerking een sedatief of slaapverwekkend effect hebben, kan de werking van flunitrazepam op onvoorspelbare wijze versterken. Deze omvatten andere slaap- en kalmerende medicijnen, angststillende medicijnen, anti-allergiemiddelen, antidepressiva, neuroleptica (middelen voor psychotische symptomen zoals hallucinaties) en middelen voor convulsies.
Rijden en bedienen van zware machines
Patiënten mogen tijdens de behandeling met flunitrazepam geen zware machines bedienen of motorvoertuigen besturen.
Leeftijdsbeperking
Flunitrazepam mag niet worden gebruikt bij kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar.
Zwangerschap en borstvoeding
Flunitrazepam gaat over in de moedermelk en kan zich daar ophopen. Voor enkelvoudige doses is doorgaans geen onderbreking van de borstvoeding nodig. Als een moeder die borstvoeding geeft absoluut afhankelijk is van bijzonder hoge doses of meerdere doses, adviseert de deskundige informatie om voor de zekerheid af te bouwen.
Hoe u medicijnen kunt verkrijgen met flunitrazepam
In tegenstelling tot andere benzodiazepinen wordt flunitrazepam niet vermeld als een “vrijgesteld preparaat” in de Duitse en Zwitserse narcoticawetgeving of de Oostenrijkse narcoticawet.
Dit betekent dat alle andere benzodiazepines onder een bepaalde dosering en verpakkingsgrootte in de apotheek als normale receptgeneesmiddelen mogen worden verkocht. Voor het voorschrijven van flunitrazepam is daarentegen voor elke dosering en verpakkingsgrootte een recept voor verdovende middelen (Duitsland, Zwitserland) of een recept voor verslavende geneesmiddelen (Oostenrijk) vereist.
Hoe lang is flunitrazepam bekend?
Flunitrazepam werd in 1972 gepatenteerd. Het werd in 1975 voor het eerst in verschillende Europese landen op de markt gebracht. Vanwege de kans op misbruik mag een enkele dosis (tablet) sinds 1998 niet meer dan één milligram werkzame stof bevatten (voorheen waren er ook tabletten met twee tabletten). milligram flunitrazepam elk).
