Hoe spironolacton werkt
Spironolacton is een werkzame stof uit de klasse van aldosteronremmers (antagonisten). Het blokkeert de werking van het hormoon aldosteron en heeft daardoor bloeddrukverlagende, antiandrogene en milde diuretische (diuretische) eigenschappen.
Het bloed wordt door het nierlichaampje gefilterd, waarbij grotere componenten zoals eiwitten of hele bloedcellen worden vastgehouden en kleinere stoffen zoals afvalproducten, maar ook zouten en suikers worden uitgefilterd. Het op deze manier verkregen filtraat wordt primaire urine genoemd. Dagelijks wordt er ongeveer 180 tot 200 liter gevormd.
Uit te scheiden stoffen kunnen daarentegen vrijelijk passeren. Dit tweede filtraat verlaat het lichaam als secundaire of laatste urine. Het actieve ingrediënt spironolacton voorkomt dat het hormoon aldosteron zich bindt aan aanlegplaatsen in de cellen van de niertubuli.
Als gevolg hiervan worden minder natrium en water uit de primaire urine weer in het bloed opgenomen, waardoor er meer uiteindelijke urine ontstaat en wordt uitgescheiden. De verhoogde vochtuitscheiding zorgt er ook voor dat de bloeddruk daalt.
Absorptie, afbraak en uitscheiding
Na inname wordt ongeveer 75 procent van spironolacton snel vanuit de darm in het bloed opgenomen. Het wordt vervolgens grotendeels in de lever omgezet in een andere actieve vorm, canrenon genaamd.
De maximale bloedspiegels van spironolacton worden ongeveer een uur na inname bereikt, die van de metabolieten na ongeveer twee tot drie uur. Het diuretisch effect treedt niet onmiddellijk op, maar pas na een paar dagen.
Wanneer wordt spironolacton gebruikt?
De werkzame stof spironolacton is goedgekeurd voor de behandeling van:
- waterretentie (oedeem) geassocieerd met secundair hyperaldosteronisme (bijv. levercirrose met ascites, hartfalen, chronische nierziekte, als aanvullende bloeddrukmedicatie)
- verhoogde bloedspiegels van aldosteron, die zich klinisch kunnen manifesteren door hypertensie en lage kaliumspiegels in het bloed (primair hyperaldosteronisme)
Hoe spironolacton wordt gebruikt
Spironolacton wordt meestal in de vorm van tabletten of capsules ingenomen. De dosering wordt altijd individueel door de arts bepaald, afhankelijk van de ernst van de ziekte en is tevens gebaseerd op de serumkaliumconcentratie.
Normaal gesproken wordt de behandeling gestart met 50 tot 200 milligram spironolacton per dag. Als de werkzaamheid onvoldoende is, kan deze dosering worden verhoogd tot maximaal 400 milligram actief ingrediënt per dag.
Wat zijn de bijwerkingen van spironolacton?
Eén op de tien tot één op de honderd mensen die met spironolacton worden behandeld, ervaart bijwerkingen van spironolacton, zoals hoge kaliumspiegels in het bloed, spierverlamming, hoge urinezuurspiegels in het bloed met een verhoogd risico op jichtaanvallen, hartritmestoornissen, gevoeligheid voor aanraking in de borst en tepels en borstgroei bij mannen (die afneemt na stopzetting van het actieve ingrediënt).
Waar moet rekening mee worden gehouden bij het gebruik van spironolacton?
Contra-indicaties
Spironolacton mag niet worden gebruikt bij:
- acuut nierfalen
- anurie (urinevolume minder dan 100 milliliter in 24 uur)
- ernstige nierfunctiestoornis
- te veel kalium in het bloed (hyperkaliëmie)
- te weinig natrium in het bloed (hyponatriëmie)
Interacties
Niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (bijvoorbeeld ASA, ibuprofen, indometacine), die vaak als pijnstillers worden ingenomen, kunnen ook leiden tot verhoogde kaliumspiegels. Bovendien kunnen ze – net als het epilepsiemedicijn (anti-epilepticum) fenytoïne – de werking van spironolacton verzwakken.
De inname van spironolacton samen met de hartglycosiden digoxine en digitoxine moet strikt worden gecontroleerd door een arts. Er kunnen verhoogde bloedspiegels van de hartglycosiden optreden.
Zelfs een lichte verhoging kan tot ernstige bijwerkingen leiden (hartglycosiden hebben een zogenaamd smal therapeutisch bereik).
Leeftijdsbeperking
Geschikte preparaten die spironolacton bevatten, kunnen vanaf de kindertijd worden gebruikt.
Zwangerschap en borstvoeding
Er zijn geen gegevens beschikbaar over de uitscheiding van spironolacton in de moedermelk. Als er inderdaad een aldosteronantagonist nodig is, lijkt borstvoeding met spironolacton acceptabel.
Hoe u medicijnen kunt verkrijgen die spironolacton bevatten
Geneesmiddelen die de werkzame stof spironolacton bevatten, zijn in Duitsland, Oostenrijk en Zwitserland alleen op doktersrecept verkrijgbaar bij apotheken.
Sinds wanneer is spironolacton bekend?
Vóór de introductie van spironolacton leidden alle diuretica tot een verhoogde uitscheiding van kalium. Hoewel kaliumgebrek kon worden tegengegaan door aanvullende kaliumtoediening, werd er gezocht naar alternatieven.
In 1959 werd de werkzame stof spironolacton vervolgens voor het eerst getest en uiteindelijk in 1961 goedgekeurd.
