Effecten
Reverse-transcriptaseremmers (ATC J05AF) hebben antivirale eigenschappen tegen HIV. De effecten zijn te wijten aan remming van het virale enzym reverse transcriptase, dat viraal RNA in DNA transcribeert en belangrijk is voor virale replicatie.
Structuur en eigenschappen
Binnen de geneesmiddelengroep worden twee verschillende klassen onderscheiden. De zogenaamde nucleoside reverse transcriptase-remmers, afgekort NRTI's, zijn dat wel prodrugs die worden gefosforyleerd in cellen zoals de natuurlijke substraten en dus geactiveerd worden. Ze worden competitief in het DNA verwerkt als onjuiste bouwstenen en leiden tot ketenbeëindiging. De niet-nucleoside reverse transcriptase-remmers, de NNRTI's, vereisen geen activering. Als remmers binden ze zich aan de actieve site van het enzym, waardoor de functie ervan wordt belemmerd.
Indicaties
- Voor de behandeling van HIV-infectie als onderdeel van antiretrovirale combinatietherapie (HAART). Sommige RTI's worden ook gebruikt om chronisch te behandelen hepatitis B. Dit artikel verwijst naar hiv.
- Profylaxe van HIV vóór blootstelling (zie daar).
Ontmoet het team
Nucleoside reverse transcriptaseremmers (NRTI's):
- Abacavir (Ziagen).
- Didanosine (Videx)
- Emtricitabine (Emtriva)
- Lamivudine (3TC)
- Stavudine (Zerit)
- Tenofovirdisoproxil (Viread)
- Tenofoviralafenamide (Vemlidy).
- Zidovudine (Retrovir AZT) - 1e hiv-medicijn, 1987.
- Zalcitabine (in veel landen niet in de handel verkrijgbaar).
Niet-nucleoside reverse transcriptaseremmers (NNRTI's):
- Efavirenz (Stocrien).
- Etravirine (Intelence)
- Nevirapine (Viramune)
- Rilpivirine (Edurant)
- Delavirdine (in veel landen niet in de handel verkrijgbaar).
- Doravirine (Pifeltro)
