Osimertinib

Producten

Osimertinib werd in 2015 in de Verenigde Staten en in 2016 in de EU en Zwitserland goedgekeurd in filmomhulde tabletvorm (Tagrisso).

Structuur en eigenschappen

Osimertinib komt voor in het geneesmiddel als osimertinibmesilaat (C.₂₈H₃₃N₇O₂ - CH₄O₃S, M_r = 596 g / mol). Het is een methylindool-, aniline- en pyrimidinederivaat.

Effecten

Osimertinib (ATC L01XE35) heeft antitumorale en antiproliferatieve eigenschappen. De effecten zijn het gevolg van selectieve en onomkeerbare binding aan mutante varianten van de epidermale groeifactorreceptor (EGFR). Daarentegen wordt het wildtype EGFR niet geremd. Osimertinib is ook effectief tegen EGFR met de T790M-mutatie. Deze mutatie wordt vaak gezien bij behandelingsresistentie en gevorderd long kanker​ In dit geval wordt een threonine op positie 790 vervangen door een methionine​ Osimertinib heeft een lange halfwaardetijd van 48 uur.

Indicaties

Voor de behandeling van volwassen patiënten met lokaal gevorderde of gemetastaseerde niet-kleincellige long kanker (NSCLC) met de EGFR T790M-mutatie die ziekteprogressie hebben ervaren tijdens of na EGFR TKI-therapie.

Dosering

Volgens de SmPC. Tablets worden eenmaal daags ingenomen, onafhankelijk van maaltijden.

Contra-indicaties

• overgevoeligheid
• Gelijktijdig gebruik van sint-janskruid

Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.

Interacties

Osimertinib is een substraat van CYP3A, P-glycoproteïne en BCRP, en bijbehorende drug-drug interacties mogelijk.

Bijwerkingen

Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten diarree, huid uitslag, droge huid, en nageltoxiciteit.