Hoe metoprolol werkt
Metoprolol is een geneesmiddel uit de groep van bèta-1-selectieve bètablokkers (bèta-1-receptoren worden voornamelijk in het hart aangetroffen). Het verlaagt de hartslag (negatief chronotroop), vermindert de hartslagkracht van het hart (negatief inotroop) en beïnvloedt de geleiding van excitatie (negatief dromotroop; anti-aritmisch effect).
Kortom: het hart hoeft minder te werken en er wordt minder zuurstof verbruikt – het hart wordt ontlast. Bovendien heeft metoprolol een bloeddrukverlagend effect, dat wordt benut bij de behandeling van hoge bloeddruk (hypertensie).
In stressvolle situaties geeft het lichaam het hormoon adrenaline af aan het bloed. Dit stresshormoon bereikt binnen zeer korte tijd alle organen van het lichaam via de bloedbaan en geeft het stresssignaal door door zich te binden aan bepaalde receptoren (bèta-adrenoceptoren) in de organen.
De aangetaste organen passen hun activiteit vervolgens aan de stresssituatie aan: de bronchiën verwijden zich om meer zuurstof op te nemen, de spieren krijgen meer bloedtoevoer, de spijsvertering wordt verminderd en het hart klopt sneller om het hele lichaam van meer zuurstof en energie te voorzien.
Het actieve ingrediënt metoprolol blokkeert zeer selectief de adrenaline-bindingsplaatsen (syn. bèta-receptoren) in het hart, zodat het stresshormoon daar niet langer kan aanleggen en zijn effect kan uitoefenen – de hartslag blijft op een normaal niveau.
Absorptie, afbraak en uitscheiding
Metoprolol, ingenomen via de mond (oraal), wordt bijna volledig geabsorbeerd in de darmen, maar vervolgens wordt ongeveer tweederde ervan door de lever afgebroken voordat het zijn werkingsplaats bereikt.
Omdat de werkzame stof relatief snel wordt uitgescheiden (ongeveer de helft verminderd na drie tot vijf uur), worden vaak retard-tabletten of -capsules gebruikt, die de metoprolol met vertraging vrijgeven. Op deze manier blijven de niveaus van actieve ingrediënten in het lichaam gedurende de dag min of meer hetzelfde en hoeft het medicijn slechts één keer per dag te worden ingenomen.
Wanneer wordt metoprolol gebruikt?
Het actieve ingrediënt metoprolol is goedgekeurd voor de behandeling van:
- Hoge bloeddruk
- coronaire hartziekte met angina pectoris
- Hartritmestoornissen
- langdurige behandeling na een hartaanval
- stabiele chronische hartinsufficiëntie (hartfalen)
Nogal atypisch lijkt het gebruik van metoprolol voor de preventie van migraineaanvallen. Door de bloeddruk te reguleren kan het medicijn echter de frequentie en ernst van aanvallen verminderen.
Hoe metoprolol wordt gebruikt
Het actieve ingrediënt metoprolol wordt gebruikt in de vorm van zijn zout met barnsteenzuur (als succinaat, “metoprolol succ.”), met wijnsteenzuur (als tartraat) of met fumaarzuur (als fumaraat).
De meest voorkomende doseringsvormen zijn tabletten met vertraagde afgifte van het actieve ingrediënt (vertraagde tabletten). Er zijn ook normale tabletten en injectieoplossingen.
Er zijn ook combinatiepreparaten verkrijgbaar die naast metoprolol een diureticum of een calciumantagonist bevatten. Patiënten met hoge bloeddruk moeten deze middelen vaak ook innemen, dus door ze in één tablet te combineren, wordt het innemen van de medicijnen gemakkelijker.
Retard-tabletten hoeven doorgaans slechts één keer per dag te worden ingenomen, terwijl tabletten met onmiddellijke afgifte meerdere keren per dag moeten worden ingenomen. De arts bepaalt de optimale dosering van metoprolol voor de patiënt.
Als metoprolol moet worden stopgezet, moet dit langzaam gebeuren en door de dosis geleidelijk te verlagen. Anders kan er een zogenaamd ‘rebound-fenomeen’ optreden, waarbij de bloeddruk reflexmatig omhoog schiet na stopzetting van het medicijn.
Stop nooit abrupt met de behandeling met metoprolol. De dosis moet langzaam over een langere periode worden afgebouwd.
Wat zijn de bijwerkingen van metoprolol?
Zelden voorkomende bijwerkingen (bij één tot tien behandelde op de 10,000 mensen) zijn nervositeit, angst, verminderde tranenvloed, droge mond, haaruitval en impotentie.
Waar moet rekening mee worden gehouden bij het gebruik van metoprolol?
Contra-indicaties
Metoprolol mag niet worden gebruikt bij:
- AV-blok van de II. of III. rang
- bepaalde vormen van hartritmestoornissen
- bradycardie (trage hartslag lager dan 50 slagen per minuut)
- hypotensie (lage bloeddruk <90/50 mmHg)
- gelijktijdige toediening van monoamineoxidaseremmers (MAO-remmers)
- ernstige bronchiale ziekte (bijv. ongecontroleerde bronchiale astma)
Interacties
De werkzame stof metoprolol wordt in de lever afgebroken via een vaak gebruikte metabolische route, waarlangs ook veel andere geneesmiddelen worden gemetaboliseerd. Als gevolg hiervan kan metoprolol interageren met een verscheidenheid aan andere geneesmiddelen/groepen geneesmiddelen:
- Antidepressiva zoals fluoxetine, paroxetine en bupropion.
- Antiaritmica (antiaritmica zoals kinidine en propafenon)
- Allergiemedicijnen (antihistaminica zoals difenhydramine)
- antischimmelmiddelen (zoals terbinafine)
Omdat ook andere geneesmiddelen een wisselwerking kunnen hebben met metoprolol, zal de arts u vragen welke andere geneesmiddelen u nog gebruikt voordat u deze voorschrijft.
Leeftijdslimiet
Zwangerschap en borstvoeding
Metoprolol is een van de antihypertensiva bij uitstek tijdens de zwangerschap. Bij langdurig gebruik moet de groei van het ongeboren kind worden gecontroleerd, omdat metoprolol een verminderde bloedtoevoer naar de placenta kan veroorzaken, wat resulteert in onvoldoende bloedtoevoer naar het kind.
Metoprolol is een van de bètablokkers bij uitstek tijdens het geven van borstvoeding. Omdat het in de moedermelk terechtkomt, moet er aandacht worden besteed aan mogelijke bijwerkingen bij zuigelingen die borstvoeding krijgen. In geïsoleerde gevallen is een vertraging van de hartslag (bradycardie) waargenomen.
Hoe u medicijnen kunt verkrijgen met metoprolol
Metoprolol is in Duitsland, Oostenrijk en Zwitserland op recept verkrijgbaar in elke dosering, en dus alleen op recept in apotheken.
Hoe lang is metoprolol bekend?
Metoprolol werd in 1978 voor het eerst als medicijn op de markt gebracht in de vorm van het wijnsteenzuurzout in de VS. In de loop van uitgebreide patentaanvragen werd het actieve ingrediënt ook ontwikkeld als succinaat en in 1992 in de VS goedgekeurd.
Intussen zijn er talloze goedkope generieke geneesmiddelen op de markt die metoprolol bevatten.
