Hoe haloperidol werkt
Haloperidol is een zeer effectief antipsychoticum uit de butyrofenonklasse. Het is ongeveer 50 keer effectiever dan het vergelijkende middel chloorpromazine en is het favoriete medicijn bij acute psychosen en psychomotorische agitatie (bewegingsgedrag beïnvloed door mentale processen).
In de hersenen communiceren de individuele zenuwcellen (neuronen) met elkaar via verschillende boodschapperstoffen (neurotransmitters). Een cel geeft een neurotransmitter vrij die zich bindt aan specifieke dockingplaatsen (receptoren) van andere cellen en zo informatie verzendt.
Om het signaal te beëindigen neemt de eerste (vrijkomende) zenuwcel de neurotransmitter weer op. Neurotransmitters kunnen grofweg in twee groepen worden verdeeld: Sommige hebben een meer stimulerende, activerende en opwindende werking, zoals noradrenaline.
De andere veroorzaken verzachtende en kalmerende effecten, zoals GABA, of beïnvloeden de stemming, zoals serotonine – een ‘gelukshormoon’. Het andere ‘gelukshormoon’ is dopamine. Bij overmaat leidt dit tot psychose, schizofrenie, wanen en verlies van de realiteit.
De behandelde personen nemen hun omgeving dan weer realistischer waar en lijden niet meer aan waanvoorstellingen. Zeer effectieve antipsychotica zoals haloperidol hebben ook een sterke anti-emetische werking, die ook medisch wordt gebruikt.
Extrapiramidale stoornissen als bijwerking
Bij een tekort aan dopamine (zoals bij de ziekte van Parkinson) zijn de bewegingsprocessen van het lichaam verstoord. Ook de blokkering van dopaminesignalen door haloperidol (of andere klassieke antipsychotica) kan dit effect veroorzaken.
Deze bijwerking op het zogenaamde extrapiramidale motorsysteem wordt ook wel extrapiramidaal (motor) syndroom (EPS) genoemd. In het verleden werd deze bijwerking zelfs gezien als een correlaat van de werkzaamheid, maar dit werd herzien met de ontdekking van atypische neuroleptica.
Absorptie, afbraak en uitscheiding
Na inname wordt haloperidol snel en volledig in de darm geabsorbeerd. Voordat het actieve ingrediënt de grote bloedbaan bereikt, wordt al ongeveer een derde afgebroken in de lever (het zogenaamde “first-pass-effect”).
De hoogste bloedwaarden worden twee tot zes uur na inname gemeten. Haloperidol wordt in de lever afgebroken via het cytochroom P450-enzymsysteem.
Wanneer wordt haloperidol gebruikt?
Haloperidol is goedgekeurd voor de behandeling van:
- Acute en chronische schizofrenie
- acute manie
- Acuut delirium (vertroebeling van het bewustzijn)
- Acute psychomotorische agitatie
- Agressie en psychotische symptomen bij dementie
- Ticstoornissen waaronder het syndroom van Gilles de la Tourette (hier wordt haloperidol echter alleen als laatste redmiddel gebruikt)
- Milde tot matige ziekte van Huntington (zeldzame erfelijke aandoening van het centrale zenuwstelsel)
- Agressie bij kinderen met autisme of ontwikkelingsstoornissen nadat andere maatregelen hebben gefaald
- Postoperatieve misselijkheid en braken
In principe kan haloperidol over een langere periode worden ingenomen. Het voordeel van de therapie moet echter regelmatig worden beoordeeld, omdat het risico op bijwerkingen toeneemt met de duur van de behandeling.
Hoe haloperidol wordt gebruikt
Haloperidol wordt gewoonlijk toegediend als tablet als de behandeling niet intramuraal in een kliniek wordt uitgevoerd. Haloperidoldruppels en drank (“sap”) zijn ook verkrijgbaar voor zelftoediening.
De behandeling wordt gewoonlijk gestart met een lage dosis (één tot tien milligram haloperidol per dag, verdeeld over maximaal drie doses) en langzaam verhoogd. Op deze manier kan de laagste effectieve dosis individueel worden bepaald.
Het wordt in één tot drie doses ingenomen met een glas water, bij voorkeur bij de maaltijd.
Om de therapie te beëindigen, moet deze “afgebouwd” worden. De dosering wordt daarom langzaam en geleidelijk afgebouwd om verhoogde bijwerkingen te voorkomen.
Wat zijn de bijwerkingen van haloperidol?
Bij een lage dosering (tot twee milligram per dag) treden bijwerkingen slechts zelden op en zijn meestal van tijdelijke aard.
Ruim tien procent van de behandelde personen krijgt bijwerkingen van haloperidol, zoals rusteloosheid, bewegingsdrang, onwillekeurige bewegingen (extrapiramidale stoornissen), slapeloosheid en hoofdpijn.
Bovendien ervaart één op de tien tot honderd van de behandelde personen bijwerkingen zoals psychotische stoornissen, depressie, trillen, gezichtsmasker, hoge bloeddruk, slaperigheid, traagheid van beweging en bewegingsstoornissen, duizeligheid, gezichtsstoornissen en lage bloeddruk (vooral bij het opstaan vanuit een liggende of zittende positie).
Constipatie, droge mond, verhoogde speekselvloed, misselijkheid, braken, abnormale leverfunctiewaarden, huiduitslag, gewichtstoename of -verlies, urineretentie en potentiestoornissen zijn ook waargenomen.
Waar moet rekening mee worden gehouden bij het gebruik van haloperidol?
Contra-indicaties
Haloperidol mag in de volgende gevallen niet worden gebruikt
- comateuze toestanden
- Depressie van het centrale zenuwstelsel
- Parkinson
- Lewy body dementie (bijzondere vorm van dementie)
- ernstig hartfalen
- recent hartinfarct
- kaliumgebrek
- bepaalde vormen van hartritmestoornissen
Interacties
Geneesmiddelen die het hartritme beïnvloeden (meer specifiek: de QT-tijd verlengen) kunnen leiden tot ernstige hartritmestoornissen en hartstilstand als ze gelijktijdig met haloperidol worden ingenomen.
Deze omvatten bijvoorbeeld bepaalde antiaritmica (kinidine, procaïnamide), antibiotica (erytromycine, claritromycine), allergiemedicijnen (astemizol, difenhydramine) en antidepressiva (fluoxetine, citalopram, amitriptyline).
Veel werkzame stoffen worden in de lever afgebroken via dezelfde enzymen (cytochroom P450 3A4 en 2D6) als haloperidol. Bij gelijktijdige toediening kan dit leiden tot een snellere of langzamere afbraak van een of meer van de toegediende werkzame stoffen en mogelijk ook tot ernstiger bijwerkingen.
Dit geldt bijvoorbeeld voor bepaalde antischimmelmiddelen (ketoconazol, itraconazol), geneesmiddelen tegen epilepsie en toevallen (carbamazepine, fenytoïne), psychotrope geneesmiddelen (alprazolam, buspiron, chloorpromazine) en vooral geneesmiddelen tegen depressie (venlafaxine, fluoxetine, sertraline, amitriptyline, imipramine).
Haloperidol kan ook interageren met anticoagulantia. Daarom moet de coagulabiliteit nauwlettend worden gecontroleerd tijdens gecombineerde behandeling.
Leeftijdsbeperking
Geschikte preparaten van haloperidol kunnen worden toegediend aan kinderen vanaf drie jaar. Tabletten zijn goedgekeurd vanaf de leeftijd van zes jaar. De dosering is afhankelijk van het lichaamsgewicht.
Bij oudere patiënten en patiënten met een leverfunctiestoornis kan een dosisverlaging van haloperidol noodzakelijk zijn.
Zwangerschap en borstvoeding
Haloperidol mag alleen in uitzonderlijke gevallen tijdens de zwangerschap worden ingenomen. Hoewel uit onderzoek geen directe schadelijke effecten op het kind zijn gebleken, kan inname ervan kort voor de geboorte leiden tot aanpassingsstoornissen bij de pasgeborene.
Borstvoeding is acceptabel met lage doses (minder dan 5 milligram per dag) en goede observatie van het kind. Als er echter bij het kind onverklaarbare symptomen zoals bewegingsstoornissen, vermoeidheid, drinkproblemen of rusteloosheid optreden, is het raadzaam dit met de voorschrijvende arts te bespreken.
Hoe u medicijnen kunt verkrijgen met haloperidol
Haloperidol is in Duitsland, Oostenrijk en Zwitserland op recept verkrijgbaar in elke dosering en hoeveelheid en is alleen verkrijgbaar in apotheken
Hoe lang is haloperidol bekend?
Het antipsychoticum haloperidol werd ontdekt door de arts en scheikundige Paul Janssen en in 1958 geregistreerd voor klinische proeven. Het werd voor het eerst goedgekeurd in België in 1959 en later in heel Europa.
