Producten
Fedratinib werd in 2019 in de Verenigde Staten goedgekeurd in capsulevorm (Inrebic).
Structuur en eigenschappen
Fedratinib is in het geneesmiddel aanwezig als dihydrochloride en monohydraat (fedratinib dihydrochloride-monohydraat).
Effecten
Fedratinib heeft antiproliferatieve eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan selectieve remming van Janus-kinasen 2 (JAK2). Deze zijn intracellulair enzymen die tot de tyrosinekinasegroep behoren en fosfaatgroepen overdragen. Ze zijn betrokken bij signaaltransductie van de celmembraan naar de kern en hebben invloed op genexpressie. De overmatige activiteit van mutante JAK2-kinasen (bijv. JAK2V617F) is betrokken bij de ontwikkeling van myelofibrose en polycythaemia vera. Fedratinib remt bovendien FLT3 (FMS-achtige tyrosinekinase 3). Het heeft een lange terminale halfwaardetijd van ongeveer 114 uur.
Indicaties
Voor de behandeling van primaire of secundaire myelofibrose.
Dosering
Volgens de SmPC. Capsules worden eenmaal daags ingenomen, onafhankelijk van maaltijden.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Fedratinib wordt gemetaboliseerd door CYP3A4 en CYP2C19, en het overeenkomstige geneesmiddel interacties mogelijk.
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen zijn diarree, misselijkheid, bloedarmoede en braken
