Dermorfine

Producten

Nee drugs met het actieve ingrediënt dermorfine zijn momenteel in veel landen goedgekeurd.

Structuur en eigenschappen

Dermorphin (C.40H50N8O10, 802.9 g / mol) is een heptapeptide met de volgende volgorde: Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH2 Het oligopeptide is geïsoleerd uit de huid van Zuid-Amerikaanse boomkikkers van het geslacht, bijv. Het bijzondere aan dit molecuul is de aanwezigheid van D-alanine, die meestal wordt aangetroffen in eiwitten van micro-organismen in plaats van gewervelde dieren. Dermorphin werd voor het eerst genoemd in de wetenschappelijke literatuur in 1981 (Montecucchi et al., 1981). Het kan ook synthetisch worden geproduceerd. De naam is afgeleid van voor huid, van morfine en endorfine.

Effecten

Dermorphin heeft pijnstillende eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan selectieve en krachtige binding aan μ-opioïde receptoren. Het bindt zich aan de receptor met een veel hogere affiniteit dan morfine. Dermorfine komt echter de centrale binnen zenuwstelsel slechts in geringe mate. Chemische modificaties kunnen worden gebruikt om de BBB-permeabiliteit te verhogen.

Indicaties

Momenteel zijn er geen medische indicaties. Derivaten zouden als analgetica kunnen worden gebruikt.

Misbruik

Dermorphine is in het verleden gebruikt als een doping agent voor paarden in paardenrennen. Het actieve ingrediënt of de analogen kunnen mogelijk ook worden misbruikt verdovende middelen.