Producten
Bortezomib is in de handel verkrijgbaar als lyofilisaat voor de bereiding van een oplossing voor injectie (Velcade). Het is sinds 2005 in veel landen goedgekeurd. Algemeen versies werden geregistreerd in 2018.
Structuur en eigenschappen
Bortezomib (C.19H25BN4O4, Mr = 384.2 g / mol) is een dipeptidylderivaat van boorzuur.
Effecten
Bortezomib (ATC L01XX32) heeft cytotoxische en antitumorale eigenschappen. Het is een selectieve en omkeerbare remmer van het 26S-proteasoom. Het 26S-proteasoom is een groot eiwitcomplex dat ubiquitine-gebonden afbreekt eiwitten die bijvoorbeeld verkeerd opgevouwen of anderszins abnormaal zijn. Remming leidt tot verstoring van celhomeostase en celdood. In kanker cellen spelen andere mechanismen een rol. Bortezomib heeft een lange halfwaardetijd van maximaal 190 uur.
Indicaties
- Voor de behandeling van multipel myeloom.
- Voor de behandeling van mantelcel lymfoom.
Dosering
Volgens de professionele informatie. Het medicijn wordt intraveneus of subcutaan toegediend.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Zwangerschap, borstvoeding
Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Bortezomib is een substraat van verschillende CYP450-isozymen, voornamelijk CYP3A4, 2C19 en 1A2. Overeenkomstige drug-drug interacties mogelijk.
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen zijn:
- Misselijkheid, diarree, constipatie, braken, gebrek aan eetlust.
- Vermoeidheid
- Fever
- Trombocytopenie, bloedarmoedeneutropenie.
- Perifere neuropathie, hoofdpijn, paresthesieën.
- Ademhalingsstoornissen
- Huiduitslag, gordelroos
- Spierpijn