Producten
Albiglutide werd in 2014 in veel landen, in de EU en in de Verenigde Staten goedgekeurd in de vorm van een injecteerbaar middel (Eperzan).
Structuur en eigenschappen
Albiglutide is een GLP-1-dimeer (fragment van 30 aminozuren, 7-36) gefuseerd met het menselijke eiwit albumine​ Het aminozuur alanine op positie 8 is vervangen door een glycine, wat resulteert in verminderde afbraak via DPP-4. In vergelijking met GLP-1 resulteert dit in een veel langere halfwaardetijd van 6 tot 8 dagen.
Effecten
Albiglutide (ATC A10BX13) heeft bloed glucose-verlagende en antidiabetische eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan binding aan de GLP-1-receptor, een GPCR (G-proteïne-gekoppelde receptor). Deze receptor wordt ook geactiveerd door de incretine GLP-1. GLP-1-receptoragonisten:
- Promoten insuline secretie van bètacellen van de pancreas.
- Kleiner worden glucagon secretie van alfa-cellen, resulterend in verminderde glucose release door de lever (verlaging van gluconeogenese).
- Laat uw omzet insuline gevoeligheid.
- Langzame maaglediging, waardoor de snelheid waarmee glucose komt in de bloedbaan.
- Verhoog de verzadiging (centraal), verminder het hongergevoel en kan bijdragen aan gewichtsverlies.
GLP-1-receptoragonisten hebben de neiging om minder te veroorzaken hypoglycemie omdat hun effect pas optreedt als de glucosespiegels verhoogd zijn. De oraal beschikbare gliptines (zie daar) remmen de afbraak van GLP-1, waardoor de effecten ervan worden versterkt.
Indicaties
Voor de behandeling van type 2 suikerziekte mellitus.
Dosering
Volgens de SmPC. Het medicijn wordt eenmaal per week subcutaan toegediend.
Contra-indicaties
Albiglutide is gecontra-indiceerd in geval van overgevoeligheid. Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten misselijkheid, diarreeen reacties op de injectieplaats.