Producten
Afatinib werd in 2013 in de VS en de EU goedgekeurd en in 2014 in veel landen in filmomhulde tabletvorm (Giotrif).
Structuur en eigenschappen
Afatinib (C.24H25ClFN5O3, Mr = 485.9 g / mol) is een 4-aniline chinazolinederivaat dat aanwezig is in drugs als afatinibdimaleaat, een wit tot bruinachtig geel poeder dat is oplosbaar in water Het is structureel gerelateerd aan andere EGFR-TKI's.
Effecten
Afatinib (ATC L01XE13) heeft antitumor- en antiproliferatieve eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan covalente binding aan de kinasedomeinen van EGFR (epidermale groeifactorreceptor), HER2 en HER4. Dit leidt tot remming van de ErbB-route. Afatinib heeft een lange halfwaardetijd van maximaal 37 uur.
Indicaties
Voor de behandeling van uitgezaaide, niet-kleincellige cellen in het eindstadium long kanker (NSCLC).
Dosering
Volgens de SmPC. Tablets worden eenmaal daags ingenomen op een vastend basis.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Zwangerschap
- Borstvoeding gecontra-indiceerd
Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Afatinib is een substraat en remmer van P-glycoproteïne. Geschikt medicijn interacties zijn mogelijk met P-gp-remmers en inductoren.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten diarree, uitslag, orale mucositis, circulatie, droog huid, slechte eetlust en jeuk.
