Producten
Abemaciclib werd goedgekeurd in de vorm van filmomhuld tablets in de Verenigde Staten in 2017, in de EU in 2018 en in veel landen in 2019 (Verzenios).
Structuur en eigenschappen
Abemaciclib (C.27H32F2N8, Mr = 506.6 g / mol) bestaat als een wit tot geel poeder.
Effecten
Abemaciclib (ATC L01XE50) heeft antitumorale en antiproliferatieve eigenschappen. De effecten zijn het gevolg van krachtige en selectieve remming van cycline-afhankelijke kinasen (CDK) 4 en 6. Abemaciclib blokkeert de celcyclusovergang van G1- naar S-fase van celdeling. Dit leidt tot apoptose van kanker cellen en remt de proliferatie van kankercellen. De mediane halfwaardetijd is 24.8 uur.
Indicaties
Voor de behandeling van postmenopauzale vrouwen met hormoonreceptor (HR) -positieve, humane epidermale groeifactorreceptor-2 (HER2) -negatieve lokaal gevorderde of gemetastaseerde borstkanker:
- In combinatie met een aromataseremmer als initiële endocriene therapie.
- In combinatie met fulvestrant bij vrouwen, na eerdere endocriene therapie.
- Als monotherapie na ziekteprogressie na endocriene therapie en één of twee chemotherapie regimes voor gemetastaseerde ziekte wanneer chemotherapie niet geschikt is.
Bij pre- of perimenopauzale vrouwen moet endocriene therapie worden gecombineerd met een LHRH-agonist.
Dosering
Volgens de SmPC. Tablets worden tweemaal daags ingenomen, onafhankelijk van maaltijden. Combinatie met grapefruitsap wordt niet aanbevolen.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Abemaciclib wordt gemetaboliseerd door CYP3A4 en een geschikt geneesmiddel interacties moet in overweging genomen worden.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten diarreeinfectie, neutropenie, bloedarmoede, 피로, misselijkheid, braken, en verminderde eetlust.
