Zidovudine (AZT)

Producten

Zidovudine is in de handel verkrijgbaar als filmomhuld tablets, capsules, en siroop (Retrovir AZT, combinatie producten). Het werd in 1987 als eerste goedgekeurd 에이즈 drug.

Structuur en eigenschappen

Zidovudine (C.10H13N5O4, Mr = 267.2 g / mol) of 3-azido-3-deoxythymidine (AZT) is een analoog van thymidine. Het bestaat als een geurloze, witte tot beige, kristallijne stof die oplosbaar is in water. Zidovudine is een prodrug die intracellulair wordt gebiotransformeerd tot de actieve metaboliet zidovudinetrifosfaat. Zie ook onder het artikel Nucleïnezuren.

Effecten

Zidovudine (ATC J05AF01) heeft antivirale eigenschappen tegen hiv. De effecten zijn het gevolg van remming van het virale enzym reverse transcriptase, dat viraal RNA in DNA transcribeert en belangrijk is bij virale replicatie. Het geactiveerde middel wordt in het DNA opgenomen en leidt tot ketenbeëindiging.

Indicaties

Voor de behandeling van HIV-infectie als onderdeel van antiretrovirale combinatietherapie.

Dosering

Volgens de SmPC. Medicijnen worden gewoonlijk tweemaal daags ingenomen, onafhankelijk van maaltijden.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid
  • Granulocytopenie
  • Bloedarmoede

Volledige details van voorzorgsmaatregelen en interacties is te vinden op het medicijnetiket.

Bijwerkingen

De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten hoofdpijn, ziek voelen, misselijkheid, slechte eetlust, en braken. Erge, ernstige bijwerkingen omvatten neutropenie, bloedarmoede, myopathie, melkzuur acidose en lever toxiciteit.